Pharmacologie : Objectifs et mécanismes des médicaments

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Description

Cette séance de cours couvre la description quantitative de la liaison ligand-récepteur, les cibles médicamenteuses telles que les récepteurs et les enzymes couplés aux protéines G, et le contexte physiologique de l'insuline. Il discute également du mécanisme d'action des AINS et des inhibiteurs de la tyrosine kinase.

Enseignant

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https://mediaspace.epfl.ch/media/0_rcsd8323

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Séances de cours associées (41)

Concepts associés (32)

Cible thérapeutique

Une cible thérapeutique est un élément quelconque d'un organisme auquel se fixe prioritairement une entité modifiant son comportement, tel qu'un ligand endogène, un médicament ou une drogue. Un exemple de cible thérapeutique courante sont les protéines et les acides nucléiques. La définition dépend du contexte et peut référer à la cible d'un médicament, la cible d'une hormone (comme l'insuline), ou la cible de stimulus externe. Le principe est que la cible est "touchée" par un signal et qu'ainsi sa fonction et son attitude sont changées.

Mechanism of action

In pharmacology, the term mechanism of action (MOA) refers to the specific biochemical interaction through which a drug substance produces its pharmacological effect. A mechanism of action usually includes mention of the specific molecular targets to which the drug binds, such as an enzyme or receptor. Receptor sites have specific affinities for drugs based on the chemical structure of the drug, as well as the specific action that occurs there.

Récepteur couplé aux protéines G

Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) sont une famille de récepteurs transmembranaires chez les mammifères. Parmi les nombreux récepteurs qui jouent un rôle dans la communication cellulaire, les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) constituent la plus grande famille de récepteurs membranaires de mammifères puisqu’elle représente 3,4 % du génome. Plus de la moitié des agents pharmacologiques agissent sur les RCPG : ils sont donc une classe de protéines d'importance thérapeutique majeure.

Insuline glargine

L'insuline glargine, commercialisée entre autres sous le nom de Lantus. Il s'agit d'une insuline à action prolongée, utilisée dans la prise en charge du diabète de type I et de type II. Il s'agit généralement de l'insuline à action prolongée recommandée au Royaume-Uni. Elle est utilisée une fois par jour sous forme d'injection sous-cutanée. Les effets commencent généralement une heure après l'utilisation . L'insuline glargine est en présence d'un pH acide dans son ampoule ou son stylo, et elle est liquide dans ces conditions acides.

Tyrosine kinase

Une tyrosine kinase est une transférase qui catalyse la réaction chimique : ATP + L-tyrosine-[protéine] O-phospho-L-tyrosine-[protéine] + ADP. Ces enzymes agissent comme des « interrupteurs » d'activation ou d'inhibition de nombreuses fonctions cellulaires. La tyrosine kinase FES pourrait aussi exercer une fonction de suppresseur de tumeurs (mélanomes). Inhibiteur de tyrosine kinaseInhibiteur de tyrosine kinase Un certain nombre de molécules sont utilisées (ou en cours de test) comme inhibiteurs des tyrosine kinases, principalement dans le traitement des cancers.