Publication

PEGylated DOTA-AHA-Based Gd-III Chelates: A Relaxometric Study

Résumé

Three PEGylated derivatives of 6-amino-2-[4,7,10-tris(carboxymethyl)-1,4,7,10-tetrazacyclododec-1-yl]hexanoic acid (DOTA-AHA) with different molecular weights were prepared and characterized. Their Gd-III chelates were studied in aqueous solution through variable-temperature H-1 nuclear magnetic relaxation dispersion (NMRD) and O-17 NMR spectroscopy to determine their relaxivities and the parameters that govern them. The relaxivity varied from 5.1 to 6.5 mM(-1)s(-1) (37 degrees C and 60 MHz) as the molecular weight of the polyethylene glycol (PEG) chain increased and was slightly higher than that of the parent chelate Gd(DOTA-AHA), owing to a small contribution of a slow global rotation of the complexes. A variable-temperature H-1 NMR spectroscopy study of several Ln(III) chelates of DOTA-A(PEG(750))HA allowed the determination of the isomeric M/m ratio (M = square-antiprismatic isomer and m = twisted square-antiprismatic isomer; the latter presents a much faster water exchange), which was estimated to be ca. 1:0.2 for the Gd-III chelate, very close to that of Gd(DOTA). This explains why the PEGylated Gd-III chelate has a water rate exchange similar to that of Gd(DOTA). The predominance of the M isomer is a consequence of the bulky PEG moiety, which does not favor the stabilization of the m isomer in sterically crowded systems at the substituent site, in contrast to what happens with less packed asymmetrical DOTA-type chelates with substitution at one of the four acetate C() atoms.

À propos de ce résultat
Cette page est générée automatiquement et peut contenir des informations qui ne sont pas correctes, complètes, à jour ou pertinentes par rapport à votre recherche. Il en va de même pour toutes les autres pages de ce site. Veillez à vérifier les informations auprès des sources officielles de l'EPFL.

Graph Chatbot

Chattez avec Graph Search

Posez n’importe quelle question sur les cours, conférences, exercices, recherches, actualités, etc. de l’EPFL ou essayez les exemples de questions ci-dessous.

AVERTISSEMENT : Le chatbot Graph n'est pas programmé pour fournir des réponses explicites ou catégoriques à vos questions. Il transforme plutôt vos questions en demandes API qui sont distribuées aux différents services informatiques officiellement administrés par l'EPFL. Son but est uniquement de collecter et de recommander des références pertinentes à des contenus que vous pouvez explorer pour vous aider à répondre à vos questions.