L'étorphine est un opioïde semi-synthétique possédant des propriétés analgésiques à peu près plus puissantes que celles de la morphine. Elle a été fabriquée pour la première fois en 1960 à partir de l' et reproduite en 1963 par un groupe de recherche de la compagnie Macfarlan-Smith and Co., à Édimbourg, dirigé par le professeur Kenneth Bentley. Elle peut également être produite à partir de la thébaïne.
Son effet analgésique est d'une puissance supérieure à celle de la morphine du fait d’une affinité avec les récepteurs morphiniques et d’une liposolubilité 300 fois plus élevée que la morphine. Sa liposolubilité explique son action rapide et la brièveté de ses effets. Habituellement utilisée pour la capture des animaux sauvages, elle crée une dépression respiratoire mortelle chez l'homme (ce qui explique que la substance ne soit pas commercialisée sous forme de médicament).
L'étorphine est utilisée la plupart du temps pour immobiliser de gros animaux sauvages (éléphants et autres gros mammifères notamment). Pour cette raison, elle a été surnommée « jus d'éléphant. » À faible dose, elle a des effets excitants, et a également été utilisée pour le dopage de chevaux de course. Légalement, l'étorphine n'est disponible que pour des utilisations en médecine vétérinaire.
La diprénorphine peut contrer les effets de l'étorphine lorsqu'elle est administrée dans un ratio de 1,3 part pour une part d'étorphine.
Un dérivé de l'étorphine, la , a été utilisée comme antalgique sur l'Homme en Chine.
À Hong Kong, l'étorphine ne peut être utilisée légalement que par des travailleurs de la santé et pour la recherche universitaire. La substance est disponible sur ordonnance en pharmacie.
Aux Pays-Bas, elle ne peut être utilisée que dans les zoos pour immobiliser les grands animaux.
Dans la série Dexter, la fameuse seringue utilisée par Dexter Morgan pour immobiliser ses proies humaines contient du M99.
Dans la série Scandal, l'épisode 7 saison 2, l'étorphine est utilisée, avec un résultat mortel en quelques secondes.
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The κ-opioid receptor or kappa opioid receptor, abbreviated KOR or KOP for its ligand ketazocine, is a G protein-coupled receptor that in humans is encoded by the OPRK1 gene. The KOR is coupled to the G protein Gi/G0 and is one of four related receptors that bind opioid-like compounds in the brain and are responsible for mediating the effects of these compounds. These effects include altering nociception, consciousness, motor control, and mood. Dysregulation of this receptor system has been implicated in alcohol and drug addiction.
Le pavot somnifère ou pavot à opium (Papaver somniferum), appelé également « pavot des jardins », est une espèce de plante herbacée annuelle de la famille des Papaveraceae originaire d'Europe méridionale et d'Afrique du Nord. Connue pour ses propriétés psychotropes sédatives, elle est aussi cultivée à des fins ornementales ou alimentaires. De nombreux cultivars ornementaux existent de nos jours (paeoniflorum dit « à fleur de pivoine » par ex.). On distinguait cependant deux variétés de pavot somnifère : Papaver somniferum var.
Un opioïde est une substance psychotrope de synthèse (fentanyl) ou naturelle (opiacés qui agissent sur les récepteurs aux peptides opioïdes) dont les effets sont similaires à ceux de l'opium sans y être chimiquement apparentés. Les opioïdes exercent leurs effets par stimulation directe ou indirecte des récepteurs opiacés, qui sont surtout logés dans les systèmes nerveux central et parasympathique. Les récepteurs de ces organes servent de médiateurs à la fois aux effets bénéfiques et néfastes des opioïdes.
The effect of subcutaneous naloxone administration on the consumption of a weak ethanol solution in rats on the three consecutive days (testing days) was investigated using a behavioral paradigm which includes a first forced ethanol exposure (conditioning ...