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Concept
Cytochrome CYP2D6
Résumé
Le cytochrome CYP2D6 est un groupe d'enzymes de la famille des cytochromes P450 , impliquée dans le métabolisme de nombreux médicaments d'importance cruciale en thérapeutique , comme la codéine, qui est métabolisée en morphine , le dextrométhorphane ou encore des anti-dépresseurs , des neuroleptiques, des bêta-bloquants. Le polymorphisme génétique qui concerne les gènes codant cette famille d'enzyme est un sujet important en médecine et en thérapeutique humaine.
Ces enzymes sont majoritairement localisées, chez l'être humain, dans le foie et dans le tractus digestif.
Sa biogénèse est réalisée par les mitochondries et le réticulum endoplasmique, notamment au niveau des hépatocytes.
Comme tous les cytochromes P450, le CYP2D6 a l'Hème comme cofacteur, et participe à la transformation de nombreux substrats. Ces substrats sont généralement identifiés in vitro, par différentes méthodes de test des affinités entre ligand et récepteurs.
La réaction la plus courante catalysée par les cytochromes CYP2D6, et plus généralement les cytochromes P450 correspond à une activité de monooxygénase, c'est-à-dire à l'insertion d'un atome d'oxygène sur une position aliphatique d'un substrat organique tandis que l'autre atome d'oxygène du dioxygène O2 est réduit en eau H2O :
RH + O2 + NADPH + H+ → ROH + H2O + NADP+.
vignette|Répartition des molécules exogènes (xénobiotiques) métabolisés par les différents P450, le CYP2D6 est en rouge bordeaux
Cette famille d'enzyme est une des plus importantes , du point de vue du nombre de substrats métabolisés, et de l'importance de ces derniers en médecine.
Le CYP2D6 oxyde parmi les molécules les plus cruciales de la pharmacopée occidentale.
Liste de substrats "cliniquement significatifs" (liste non exhaustive):
β-bloquants :
carvedilol
propafenone
timolol
Opioïdes/Opiacés :
Codéine (transformée en morphine)
Dihydrocodéine (transformée en dihydromorphine)
Oxycodone (OxyContin)
Dextromethorphane
Tramadol
Antidépresseurs :
Fluoxétine (Prozac)
Imipramine
Duloxétine
Paroxétine (Deroxat)
Il existe plus de 40 polymorphismes génétiques du CYP2D6.
Source officielle
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