Résumé
L'amiloride est un composé chimique dérivé de la guanidine utilisé en médecine pour ses propriétés diurétiques. Il bloque la réabsorption de sodium et d'eau au niveau du tubule distal du rein. De prise orale, il est prescrit dans certaines formes d'hypertensions ainsi que dans certaines formes d'insuffisances cardiaques ou de cirrhoses du foie. Ses propriétés biologiques ont été découvertes par Glitzer et Steelman en 1965. L'amiloride se fixe sur les canaux épithéliaux à sodium (ou ENaC) exprimé par les cellules du tubule contourné distal et des canaux collecteurs des reins, inhibant ainsi la réabsorption de sodium et d'eau – le sodium est donc éliminé dans les urines dont les volumes augmentent –, et faisant donc diminuer la tension artérielle. Outre son intérêt clinique comme diurétique et hypotenseur, l'amiloride s'est révélé un outil très performant pour l'élucidation des mécanismes d'homéostasie du sodium par l'organisme. Il s'agit d'une molécule inhibant presque universellement de façon réversible et rapide, avec une constante de dissociation de l'ordre du micromolaire, les transports de sodium. Ainsi, il est très utilisé dans les études faites sur les batraciens et autres modèles d'animaux de laboratoire, mais aussi sur des cultures de cellules. Cette ubiquité d'action révèle une profonde analogie entre les mécanismes d'absorption/sécrétion du sodium dans le monde animal. À des concentrations plus fortes, de l'ordre du millimolaire, l'amiloride est un inhibiteur de l'échangeur sodium/proton, une protéine transmembranaire impliquée dans la régulation du pH cellulaire. Là aussi, cette propriété se révèle très utile pour analyser les voies de régulation du pH cellulaire impliquant l'échangeur Na/H. L'amiloride fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en ). Catégorie:Diurétique de l'anse Catégorie:Pyrazine Catégorie:Guanidine Catégorie:Amide Catégorie:Composé aromatique chloré Catégorie:Diurétique épargneur de potassium Catégorie:Médicament e
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Diurétique
Un diurétique est une substance qui entraîne une augmentation de la sécrétion urinaire et qui peut être utilisée notamment pour traiter l'hypertension artérielle, l'insuffisance cardiaque, certains œdèmes, l'hypertension portale . Certaines de ces substances sont utilisées comme médicaments : elles inhibent la réabsorption rénale des ions sodium et entraînent une augmentation de l'élimination urinaire en eau et en sodium. Les autres sont qualifiées de substances à effet diurétique : théobromine, théophylline, caféine, alcool.
Hypokaliémie
L'hypokaliémie est un trouble hydroélectrolytique défini par un défaut de potassium dans le plasma sanguin : son diagnostic positif est affirmé par le ionogramme plasmatique lorsque la kaliémie est inférieure à 3,5 mmol/L. Comme l'hyperkaliémie, elle peut menacer la vie par la survenue de troubles du rythme cardiaque si elle n'est pas traitée. Une hypokaliémie modérée peut se voir dans une population générale adulte avec une prévalence pouvant atteindre 3 %. Elle est plus fréquente en milieu hospitalier.
Spironolactone
La spironolactone est un composé organo-sulfuré de la classe des stéroïdes, antagoniste de la principale hormone minéralocorticoïde, l'aldostérone, par compétition de liaison sur le récepteur des minéralocorticoïdes. Elle est à ce titre un anti-hypertenseur et un faible diurétique. Dans une moindre mesure la spironolactone est un antagoniste des androgènes sur leur récepteur. Elle est commercialisée sous les noms de Aldactone, Novo-Spiroton, Aldactazine, Spiractin, Spirotone, Verospiron ou Berlactone.