5α-Reductase inhibitor5α-Reductase inhibitors (5-ARIs), also known as dihydrotestosterone (DHT) blockers, are a class of medications with antiandrogenic effects which are used primarily in the treatment of enlarged prostate and scalp hair loss. They are also sometimes used to treat excess hair growth in women and as a component of hormone therapy for transgender women. These agents inhibit the enzyme 5α-reductase, which is involved in the metabolic transformations of a variety of endogenous steroids.
Anti-androgèneLes anti-androgènes sont des molécules diminuant l'activité des hormones androgènes. Ils bloquent les récepteurs aux androgènes ou diminuant la synthèse des androgènes. Chez l'homme, ils sont utilisés dans le traitement de certains cancers de la prostate ou lorsqu'on a recours à une castration chimique. Chez la femme, ils sont utilisés dans les situations d'hyperandrogénie ou comme traitement de la transidentité par thérapie de remplacement d'hormone et dans certains cas pour traiter l'acné et l'hirsutisme.
ApalutamideL'apalutamide est une molécule de la classe des antiandrogènes non stéroïdiens, en cours de test dans le traitement du cancer de la prostate. Il se fixe de manière compétitive sur le récepteur des androgènes, inhibant son activité. Dans le cancer de la prostate évolutif malgré la castration, il retarde l'apparition de métastases ainsi que la progression des symptômes.
5-alpha réductaseLa 5-alpha réductase, ou stéroïde-5-alpha réductase, est une oxydoréductase qui catalyse la réaction : Cette enzyme réduit la liaison Δ4,5 de la testostérone avec production d'androstanolone qui est également une hormone androgène, plus active encore que la testostérone. C'est un métabolite biologiquement actif, formé en premier lieu dans la prostate, les testicules, les follicules capillaires et la glande surrénale. Elle possède deux isozymes : les stéroides 5-alpha réductase 1 et 2 (SRD5A1 and SRD5A2).
HyperandrogénieL'hyperandrogénie est une variation du développement humain se manifestant par des taux élevés d'hormones mâle. Les symptômes peuvent comprendre l'acné, la séborrhée (inflammation de la peau), la perte de cheveux, l'augmentation de la pilosité sur le corps ou le visage, des règles peu fréquentes ou absentes. Les complications peuvent entraîner une hypercholestérolémie. Dans environ 70 % des cas, l'hyperandrogénie est dû au syndrome des ovaires polykystiques.
Steroidal antiandrogenA steroidal antiandrogen (SAA) is an antiandrogen with a steroidal chemical structure. They are typically antagonists of the androgen receptor (AR) and act both by blocking the effects of androgens like testosterone and dihydrotestosterone (DHT) and by suppressing gonadal androgen production. SAAs lower concentrations of testosterone through simulation of the negative feedback inhibition of the hypothalamus. SAAs are used in the treatment of androgen-dependent conditions in men and women, and are also used in veterinary medicine for the same purpose.
Chlormadinone acetateChlormadinone acetate (CMA), sold under the brand names Belara, Gynorelle, Lutéran, and Prostal among others, is a progestin and antiandrogen medication which is used in birth control pills to prevent pregnancy, as a component of menopausal hormone therapy, in the treatment of gynecological disorders, and in the treatment of androgen-dependent conditions like enlarged prostate and prostate cancer in men and acne and hirsutism in women.
Hirsutismevignette|Dessin d'une femme présentant de l'hirsutisme illustré dans Les Chroniques de Nuremberg (1493). L'hirsutisme est l'apparition d'une pilosité répartie selon un type masculin, dans des zones normalement glabres chez la femme (visage, cou, thorax, ligne blanche, régions fessières et intergénitocrurales). Les poils du corps poussent selon une distribution masculine (poils androgéniques) et c'est surtout un sujet de préoccupation cosmétique et psychologique.
Gonadotropin-releasing hormone agonistA gonadotropin-releasing hormone agonist (GnRH agonist) is a type of medication which affects gonadotropins and sex hormones. They are used for a variety of indications including in fertility medicine and to lower sex hormone levels in the treatment of hormone-sensitive cancers such as prostate cancer and breast cancer, certain gynecological disorders like heavy periods and endometriosis, high testosterone levels in women, early puberty in children, as a part of transgender hormone therapy, and to delay puberty in transgender youth among other uses.
DarolutamideLe darolutamide est un inhibiteur des récepteurs aux androgènes utilisé dans le traitement du cancer de la prostate. Il est métabolisé par le CYP3A4. Il passe la barrière hémato-encéphalique. Son taux sanguin est augmenté avec l'itraconazole, diminué avec la rifampicine. Son administration augmente le taux sanguin de la rosuvastatine. Dans le cancer de la prostate résistant à la castration mais non métastatique, il allonge la rémission de plusieurs années ainsi que la survie.
