Ziconotide

Le ziconotide (SNX-111 ; Prialt), également appelé ziconotide intrathécal (ITZ) en raison de sa voie d’administration, est un analgésique atypique pour l’amélioration de la douleur sévère et chronique . Dérivé du Conus magus, un escargot conique, c'est la forme synthétique d'un peptide ω-conotoxine. Il est 1000 fois plus puissant que la morphine . En décembre 2004, la Food and Drug Administration a approuvé le ziconotide lorsqu'il est administré sous forme d'infusion dans le liquide céphalo-rachidien à l'aide d'un système de pompe intrathécale . Le ziconotide est dérivé de la toxine de l'espèce d'escargot marin de forme conique du nom de Conus magus. Les scientifiques ont été intrigués par les effets des milliers de substances chimiques contenus dans les toxines des escargots marins depuis les premières enquêtes menées à la fin des années 1960 par Baldomero Olivera. Olivera, maintenant professeur de biologie à l' Université de l'Utah, a été inspiré par les récits des effets mortels de ces toxines depuis son enfance aux Philippines. Le ziconotide a été découvert au début des années 1980 par le chercheur Michael McIntosh de l'Université de l'Utah, alors qu'il sortait à peine du lycée et travaillait avec Baldomero Olivera. Le ziconotide a été développé en un médicament fabriqué artificiellement par Elan Corporation. Il a été approuvé pour la vente sous le nom de Prialt par la Food and Drug Administration des États-Unis le 28 décembre 2004 et par la Commission européenne le 22 février 2005. Azur Pharma a acquis les droits mondiaux (hors Europe) de Prialt en 2010. Le ziconotide est une molécule hydrophile facilement soluble dans l'eau et pratiquement insoluble dans l'éther méthyl-t-butylique. Il agit comme inhibiteur du canal calcique voltage-dépendant de type N. Cette action inhibe la libération de substances neurochimiques pro-nociceptives comme le glutamate, le peptide lié au gène de la calcitonine (CGRP) et la substance P dans le cerveau et la moelle épinière, ce qui soulage la douleur.