Concept

Indirect agonist

In pharmacology, an indirect agonist or indirect-acting agonist is a substance that enhances the release or action of an endogenous neurotransmitter but has no specific agonist activity at the neurotransmitter receptor itself. Indirect agonists work through varying mechanisms to achieve their effects, including transporter blockade, induction of transmitter release, and inhibition of transmitter breakdown. Reuptake inhibition Cocaine is a monoamine transporter blocker and, thus, an indirect agonist of dopamine receptors. Cocaine binds the dopamine transporter (DAT), blocking the protein's ability to uptake dopamine from the synaptic cleft and also blocking DAT from terminating dopamine signaling. Blockage of DAT increases the extracellular concentration of dopamine, therefore increasing the amount of dopamine receptor binding and signaling. Dipyridamole inhibits reuptake of adenosine, resulting in greater extracellular concentrations of adenosine. Dipyridamole also inhibits the enzyme adenosine deaminase, the enzyme that catalyzes the breakdown of adenosine. Transporter reversal and Releasing agent Fenfluramine is an indirect agonist of serotonin receptors. Fenfluramine binds to the serotonin transporter, blocking serotonin reuptake. However, fenfluramine also acts to induce non-exocytotic serotonin release; in a mechanism similar to that of methamphetamine in dopamine neurons, fenfluramine binds to VMAT2, disrupting the compartmentalization of serotonin into vesicles and increasing the concentration of cytoplasmic serotonin available for drug-induced release.

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Récepteur sérotoninergique
La famille des récepteurs sérotoninergiques, aussi appelés récepteurs 5-hydroxytryptamine (abrégés en 5-HT), sont des récepteurs du système nerveux central et périphérique activés par la sérotonine. Les 5-HT ont un rôle dans une variété de comportements, dont l'anxiété, l'appétit, la cognition, l'apprentissage, la mémoire, l'humeur, la thermorégulation, etc. Ils sont ciblés par diverses substances médicamenteuses, dont de nombreux antidépresseurs, antiémétique, neuroleptiques, agents antimigraineux, anorexigène (« coupe-faim »), ou encore par des substances psychoactives (dont le LSD et la MDMA), etc.
Récepteur dopaminergique
vignette|Il s'agit d'une illustration d'un neurone dopaminergique avec TAAR1 co-localisé et les effets d'un agoniste TAAR1 (amphétamine ou une amine trace) sur la recapture et l'efflux de dopamine. Ce modèle est basé sur des informations provenant des trois sources suivantes : Offermanns, Stefan ; (eds.), Walter Rosenthal (2008). Encyclopédie de la pharmacologie moléculaire (2e éd.). Berlin : Springer. pp. 1219-1222. . Miller GM (janvier 2011).
Méthamphétamine
La méthamphétamine ou N-méthyl-amphétamine est une drogue de synthèse sympathicomimétique et psychoanaleptique, extrêmement addictive. Synthétisée principalement à partir de pseudoéphédrine, un décongestionnant nasal en vente libre, elle pose un réel problème de santé publique dans certains pays par la dépendance qu'elle induit et ses effets délétères sur la santé. Elle provoque, entre autres, comme l'amphétamine dont elle est extrêmement proche, une hypertension artérielle, une tachycardie et une intense stimulation mentale.
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