droite|vignette|160x160px| L'Escitalopram, un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) utilisé comme antidépresseur. Un inhibiteur de la recapture, ou du recaptage, (aussi connu sous le nom de modulateur de la recapture) est une substance psychoactive, médicamenteuse ou non, qui inhibe la recapture d'un neurotransmetteur en inhibant l'action d'un transporteur membranaire. En tant normal, le transporteur membranaire recapture dans le neurone pré-synaptique le neurotransmetteur qui se trouve dans la synapse. L'inhibiteur provoque donc une augmentation des concentrations extracellulaires du neurotransmetteur et in fine une augmentation de la neurotransmission (ou excitation du neurone post-synaptique). Divers médicaments, notamment de nombreux antidépresseurs et psychostimulants, exercent leurs effets psychologiques et physiologiques par inhibition de la recapture de neurotransmetteur,. La plupart des inhibiteurs de la recapture connus affectent les neurotransmetteurs monoamines : la sérotonine, la noradrénaline (et l'adrénaline ) et la dopamine. Cependant, il existe également un certain nombre de médicaments et de produits chimiques utilisés en recherche qui agissent comme inhibiteurs de la recapture d'autres neurotransmetteurs, tels que le glutamate, l'acide γ-aminobutyrique (GABA), la glycine, l'adénosine, la choline (précurseur de l'acétylcholine ) et les endocannabinoïdes entre autres. droite|vignette|160x160px| Le Tiagabine, un inhibiteur sélectif de la recapture du GABA utilisé comme anticonvulsivant dans le traitement de l'épilepsie et des convulsions. Les inhibiteurs de la recapture standard sont supposés agir comme des substrats compétitifs, qui se lie directement au transporteur membranaire du neurotransmetteur en question . Ils occupent le transporteur à la place du neurotransmetteur et l'empêchent d'être transporté de la terminaison nerveuse, ou de la synapse, dans le neurone pré-synaptique. Avec des doses suffisamment élevées, l' occupation des transporteurs atteint 80 à 90 %.

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