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Concept
Loprazolam
Résumé
Le loprazolam (nom commerciaux: Havlane en France, Dormonoct en Belgique) est une molécule dérivée de la famille des benzodiazépines, et comme tous les membres de cette famille, possède des propriétés myorelaxantes, anxiolytiques, hypno-sédatives. Elle est utilisée comme traitement à court terme d'insomnie sévère.
Il est proche structurellement du clonazolam, dont ils se différencie par la présence d'une pipérazine rattachée à son imidazole, ce qui le rend beaucoup moins lipophile.
Introduit sur le marché durant les années 1980, le loprazolam n'est pas produit aujourd'hui comme médicament générique et est fabriqué par le groupe Sanofi. En 2017, 2 millions de boîtes de Havlane ont été vendues en France, il est le quatrième hypnotique le plus prescrit.
La puissance du loprazolam est équivalente à celle du lormétazépam. Mais le loprazolam, qui est moins lipophile, a un délai d'action plus long et plus progressif que le lormétazépam : pic d'absorption (Tmax) de près de 3h pour le loprazolam, contre moins de 1,5h pour le lormétazépam.
Les deux produits sont utilisés pour garantir la sédation durant une nuit entière, et leur consommation à des doses de comporte un risque de sédation résiduelle le lendemain matin. L'élimination plutôt rapide du loprazolam (demi-vie de 8h) et la faible activité de son métabolite actif (une pipérazine ne représentant que 18% de ses métabolites totaux) permettent néanmoins de limiter son accumulation en cas d'usage quotidien, comparé à d'autres produits éliminés plus lentement tels le nitrazépam et l'estazolam.
Le zolpidem et le zopiclone lui sont parfois préférés par les médecins pour leur action plus rapide et plus courte.
Benzodiazépine
Tout comme les nombreux produits apparentés, le loprazolam influence l'action du GABA en renforçant l'activité des récepteurs GABA-A-alpha, activés de manière naturelle par le corps. On parle alors d'un modulateur allostérique positif.
Source officielle
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