BIA 10-2474
Le BIA 10-2474 est un inhibiteur expérimental du système enzymatique FAAH en phase d'essai jusqu'en par le laboratoire Bial, en de l'industrie pharmaceutique portugaise. La molécule, testée comme antalgique, entre en interaction, au sein de l'organisme humain, avec le système endocannabinoïde. À la suite d'un essai clinique mortel chez son prestataire Biotrial, Bial abandonne définitivement ses recherches sur cette molécule. La structure chimique du BIA 10-2474 est décrite dans le protocole d'essai clinique BIA-102474-101 publié par l'ANSM, développée de manière sélective à partir des composés chimiques décrits dans le brevet WO 2010/074588. Le système enzymatique FAAH dégrade des neurotransmetteurs comme l'anandamide, ce qui peut influer sur les modes et les rythmes d'alimentation et de sommeil, sur le soulagement de la douleur également. Certains inhibiteurs du FAAH ont été proposés pour toute une gamme d'affections nerveuses, y compris l'anxiété, l'alcoolisme et la douleur. Le laboratoire Bial détient divers brevets concernant les inhibiteurs au système enzymatique FAAH. La molécule testée est décrite sur le site Internet de Bial comme destinée à des Les essais précliniques sur animaux ont lieu en sur des souris, des rats, des chiens et des singes. Le , le laboratoire Biotrial Rennes, une CRO (), commence des essais de phase chez l'homme. , âgés de 28 à , se portent volontaires pour absorber la molécule. La première partie de l'essai consiste à administrer une unique à chaque sujet, avec huit sujets par palier de dose, six recevant le produit étudié et deux recevant un placebo. Les paliers réalisés comme prévu sont , , , , , , et . La deuxième partie est une étude sur douze sujets prenant chacun successivement deux fois une dose de sans puis avec une alimentation riche. La troisième partie de l'essai consiste à administrer à chaque sujet une dose quotidienne répétée pendant dix jours consécutifs. Comme dans la première phase, il y a des paliers de dose et huit sujets, dont deux reçoivent un placebo par palier de dose.
