Concept
Transrepression
Concepts associés (4)
Selective glucocorticoid receptor modulator
Selective glucocorticoid receptor modulators (SEGRMs) and selective glucocorticoid receptor agonists (SEGRAs) formerly known as dissociated glucocorticoid receptor agonists (DIGRAs) are a class of experimental drugs designed to share many of the desirable anti-inflammatory, immunosuppressive, or anticancer properties of classical glucocorticoid drugs but with fewer side effects such as skin atrophy. Although preclinical evidence on SEGRAMs’ anti-inflammatory effects are culminating, currently, the efficacy of these SEGRAMs on cancer are largely unknown.
Récepteur nucléaire
Les récepteurs nucléaires sont une super-famille de récepteurs biochimiques. Ce sont des protéines actives dans le noyau des cellules qui, pour nombre d'entre elles, transmettent à celles-ci des signaux hormonaux spécifiques conduisant à la modulation de l'expression de gènes cibles. Les récepteurs nucléaires sont présents chez tous les métazoaires. La famille est constituée de 49 membres identifiés à ce jour chez l'homme mais de plus d'une centaine toutes espèces confondues.
Récepteur des glucocorticoïdes
Le récepteur des glucocorticoïdes (GR) est une protéine de la superfamille des récepteurs nucléaires, famille des récepteurs des stéroïdes, liant naturellement le cortisol, qui est la principale hormone glucocorticoïde dans l'organisme. Les exons codent une protéine chez l'homme de 778 acides aminés d'une masse moléculaire de 90 kDa. Le récepteur des glucocorticoïdes, comme tous les récepteurs des stéroïdes, est composé de six domaines fonctionnels : Les domaines A et B (ou domaines N-terminaux), qui ont un rôle dans l'initialisation et la régulation de la transcription des gènes cibles.
Glucocorticoïde
Les glucocorticoïdes sont des corticoïdes qui ont une action sur le métabolisme protidique et glucidique. Ils s'opposent aux minéralocorticoïdes. En pratique courante, le terme corticoïde, sans précision, désigne les glucocorticoïdes. Les glucocorticoïdes naturels sont la cortisone et le cortisol. Les glucocorticoïdes de synthèse sont soit à effets courts (la prednisone), soit à effets intermédiaires (paraméthasone), soit à effets prolongés (bétaméthasone). Les médicaments s'appellent anti-inflammatoires stéroïdiens quand ils sont employés à cet effet.