Céphalosporine

Les céphalosporines sont une classe d'antibiotiques β-lactamines. Avec les céphamycines, ils forment le sous-groupe des céphems. Les céphalosporines ont été isolées de cultures de Cephalosporium acremonium issues d'égouts de Cagliari en Sardaigne en 1948 par le scientifique Italien Giuseppe Brotzu. Il a remarqué que ces cultures produisaient des substances agissant sur Salmonella typhi, l'agent responsable de la fièvre typhoïde. Les chercheurs de Sir William Dunn School of Pathology de l'Université d'Oxford ont isolé la céphalosporine C. Le noyau de céphalosporine, l'acide 7-aminocéphalosporanique (7-ACA), est dérivé de la céphalosporine C, et est proche du noyau pénicilline, l'acide 6-aminopenicillanique (6-APA), la différence résidant dans l'hétérocycle thioazoté, fusionné avec le bêta-lactame, à six atomes (thiazine) pour les céphalosporines et à cinq atomes (thiazolidine) pour les pénicillines. Les modifications des chaines latérales de 7-ACA ont conduit au développement d'agents antibiotiques utiles, et le premier dérivé cephalothin (cefalotin) a été commercialisé par Eli Lilly en 1964. Les céphalosporines inhibent l'élaboration de la paroi bactérienne, en interférant avec la synthèse du peptidoglycane ou muréine, par un mécanisme d'inhibition compétitif des transpeptidases extra-cytoplasmiques. Le noyau des céphalosporines peut être modifié pour acquérir diverses propriétés. Plage d'action des différentes générations de céphalosporines sur différents types de bactéries GRAM POS. GRAM NEG.

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