Le carfentanil ou carfentanyl, aussi connu comme le 4-carbométhoxyfentanyl, est un opioïde synthétique à l'effet plus intense que le fentanyl et plus intense que la morphine, ce qui en fait un des opioïdes les plus puissants disponibles dans le commerce, sous l'appellation Wildnil. Il est utilisé essentiellement sous forme de citrate comme anesthésique général pour la sédation des gros mammifères, tels que éléphants, rhinocéros, bisons, morses, ours blancs Pour une chèvre sauvage, par exemple, une injection intramusculaire de provoque la sédation de l'animal après , avec une demi-vie de . Les différentes espèces ont une sensibilité variable à la dépression respiratoire provoquée par le carfentanil, les plus sensibles étant les rhinocéros et les autruches ; un second produit, comme la xylazine, est généralement ajouté afin de limiter la dose de carfentanil et ainsi limiter les risques de dépression respiratoire. L'antidote spécifique du carfentanil est la diprénorphine, ou à défaut la naloxone.
Il existe un potentiel d’abus chez l'humain, pour lequel la dose létale est de l'ordre de .
Les effets secondaires du carfentanil sont semblables à ceux du fentanyl, y compris les démangeaisons, la nausée et la détresse respiratoire, ce qui peut mettre en jeu le pronostic vital. L'augmentation de la vente et de l'utilisation illicites d'analogues du fentanyl en Europe de l'Est comprenait des saisies de carfentanil en Lituanie et en Lettonie.
La synthèse du carfentanil a été effectuée en 1974 par une équipe de chimistes de chez Janssen Pharmaceutica qui comprenait Paul Janssen.
Ingrédient du cocktail incapacitant Kolokol-1 utilisé par les forces spéciales russes lors de l'assaut ayant mis fin à la prise d'otages du théâtre de Moscou le , le carfentanil a tué l'essentiel des quelque qui ont péri lors de l'opération.
Vers 2016, le carfentanil et d'autres dérivés très puissants du fentanyl ont commencé à apparaître dans l'héroïne et ont été responsables de centaines d'overdoses et plusieurs décès aux États-Unis.
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An opioid overdose is toxicity due to excessive consumption of opioids, such as morphine, codeine, heroin, fentanyl, tramadol, and methadone. This preventable pathology can be fatal if it leads to respiratory depression, a lethal condition that can cause hypoxia from slow and shallow breathing. Other symptoms include small pupils (with the exception of pethidine, where there may be dilated pupils), and unconsciousness, however its onset can depend on the method of ingestion, the dosage and individual risk factors.
An opioid antagonist, or opioid receptor antagonist, is a receptor antagonist that acts on one or more of the opioid receptors. Naloxone and naltrexone are commonly used opioid antagonist drugs which are competitive antagonists that bind to the opioid receptors with higher affinity than agonists but do not activate the receptors. This effectively blocks the receptor, preventing the body from responding to opioids and endorphins.
Le rémifentanil est un opioïde qui possède une action analgésique ultra-courte. Il est utilisé uniquement en anesthésie et en réanimation. Il est commercialisé sous forme de chlorhydrate de rémifentanil (Ultiva). Sa durée d'action extrêmement brève, qui en fait un agent de choix pour l'anesthésie de courte durée, impose de l'administrer en perfusion intraveineuse continue à la seringue électrique. Il permet d'autre part de réaliser des anesthésies générales balancées faiblement dosées en hypnotiques. Catég
We describe the computational design of proteins that bind the potent analgesic fentanyl. Our approach employs a fast docking algorithm to find shape complementary ligand placement in protein scaffolds, followed by design of the surrounding residues to opt ...