Résumé
Gefitinib, sold under the brand name Iressa, is a medication used for certain breast, lung and other cancers. Gefitinib is an EGFR inhibitor, like erlotinib, which interrupts signaling through the epidermal growth factor receptor (EGFR) in target cells. Therefore, it is only effective in cancers with mutated and overactive EGFR, but resistances to gefitinib can arise through other mutations. It is marketed by AstraZeneca and Teva. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. It is available as a generic medication. Gefitinib is the first selective inhibitor of epidermal growth factor receptor's (EGFR) tyrosine kinase domain. Thus gefitinib is an EGFR inhibitor. The target protein (EGFR) is a member of a family of receptors (ErbB) which includes Her1(EGFR), Her2(erb-B2), Her3(erb-B3) and Her4 (Erb-B4). EGFR is overexpressed in the cells of certain types of human carcinomas - for example in lung and breast cancers. This leads to inappropriate activation of the anti-apoptotic Ras signalling cascade, eventually leading to uncontrolled cell proliferation. Research on gefitinib-sensitive non-small cell lung cancers has shown that a mutation in the EGFR tyrosine kinase domain is responsible for activating anti-apoptotic pathways. These mutations tend to confer increased sensitivity to tyrosine kinase inhibitors such as gefitinib and erlotinib. Of the types of non-small cell lung cancer histologies, adenocarcinoma is the type that most often harbors these mutations. These mutations are more commonly seen in Asians, women, and non-smokers (who also tend to more often have adenocarcinoma). Gefitinib inhibits EGFR tyrosine kinase by binding to the adenosine triphosphate (ATP)-binding site of the enzyme. Thus the function of the EGFR tyrosine kinase in activating the anti-apoptotic Ras signal transduction cascade is inhibited, and malignant cells are inhibited. Gefitinib is currently marketed in over 64 countries. Iressa was approved and marketed from July 2002 in Japan, making it the first country to import the drug.
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Cancer du poumon
vignette|upright=1|Représentation en coupe tridimensionnelle par tomodensitométrie d'un poumon présentant une tumeur. vignette|upright=1|Radiographie de face du thorax montrant un probable cancer du poumon (taches claires sur le côté externe de chaque poumon). Les expressions cancer du poumon et cancer bronchique désignent au sens strict une tumeur maligne du poumon, et par extension les carcinomes pulmonaires, qui regroupent les tumeurs malignes épithéliales du poumon.
Géfitinib
Le géfitinib, est un médicament de type Inhibiteur de tyrosine kinase, ciblant le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) et utilisé dans le traitement de certains cancers. Il est vendu sous le nom de marque Iressa. C'est un médicament utilisé pour traiter le cancer du poumon non à petites cellules. Plus précisément, il est utilisé dans les cas présentant certaines mutations du récepteur du facteur de croissance épidermique. Il est pris par la bouche.
Cancer
Le cancer est une maladie provoquée par la transformation de cellules qui deviennent anormales et prolifèrent de façon excessive. Ces cellules déréglées finissent parfois par former une masse qu'on appelle tumeur maligne. Les cellules cancéreuses ont tendance à envahir les tissus voisins et à se détacher de la tumeur initiale. Elles migrent alors par les vaisseaux sanguins et les vaisseaux lymphatiques pour aller former une autre tumeur (métastase).
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CH-412: Frontiers in chemical biology
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Conception et analyse de l'inhibiteur
Couvre la conception et l'analyse des inhibiteurs des médicaments covalents de prochaine génération, en mettant l'accent sur l'engagement ciblé et l'importance du ciblage de la cystéine.
Thérapies anticancéreuses I: De Palma
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Couvre les fondamentaux de la conception et de l'analyse des inhibiteurs, soulignant l'importance de cibler les résidus de cystéine.
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