Active metaboliteAn active metabolite, or pharmacologically active metabolite is a biologically active metabolite of a xenobiotic substance, such as a drug or environmental chemical. Active metabolites may produce therapeutic effects, as well as harmful effects. An active metabolite results when a drug is metabolized by the body into a modified form which produces effects in the body. Usually these effects are similar to those of the parent drug but weaker, although they can still be significant (see e.g.
MéthotrexateLe méthotrexate (abréviation : MTX ; anciennement : améthoptérine) est un agent de la classe des antimétabolites, utilisé dans le traitement de certains cancers et dans les maladies auto-immunes. C'est un inhibiteur compétitif de la dihydrofolate réductase, une enzyme capitale dans le métabolisme de l'acide folique et indispensable pour la division cellulaire. Cytostatique employé auparavant en polychimiothérapie dans le traitement de nombreux cancers, il est encore utilisé en première ligne dans le traitement de la leucémie aiguë lymphoblastique et d'autres néoplasies, ainsi qu'en prophylaxie dans les tumeurs cérébrales (voie intrathécale).
Inhibiteur de la PDE5Un inhibiteur de la PDE5 est une substance inhibant l'action de l'enzyme 3',5'-nucléotide cyclique phosphodiestérase (PDE5 ou « phosphodiestérase cGMP-spécifique de type 5 ») sur la guanosine monophosphate cyclique (GMPc) dans les cellules de muscle lisse bordant les vaisseaux sanguins alimentent les corps caverneux du pénis. Ces composés sont utilisés dans le traitement de la dysfonction érectile et furent les premiers traitements oraux effectifs de cette condition.
CYP3A4thumb|Le cytochrome P450, famille 3, sous-famille A, polypeptide 4. Au centre, on aperçoit un groupement hème. Le Cytochrome P450 3A4, ou CYP3A4, est l'une des enzymes les plus importantes entrant en jeu dans le métabolisme des xénobiotiques par l'organisme humain. Il fait partie du système d'oxydases à fonction mixte. On le trouve principalement au niveau du foie. Parmi les cytochromes P450, le CYP3A4 est celui qui est impliqué dans la métabolisation du plus grand nombre de substrats.
Pharmacophorevignette|Pharmacophore des antihistaminiques. Un pharmacophore est constitué par une partie pharmacologiquement active d'une molécule servant de modèle. Les pharmacophores sont donc des ensembles d'atomes actifs utilisés dans la conception de médicaments. Le pharmacophore est une représentation géométrique idéalisée, seule la modélisation en 3D peut permettre une utilisation optimale pour la création de nouveaux médicaments.
BasiliximabLe Basiliximab (nom commercial Simulect) est un anticorps monoclonal humanisé (chimère homme-souris). Il cible l'IL-2, précisément la chaîne α du CD25, récepteur des cellules T. Il est utilisé pour prévenir le rejet de greffe d'organe, notamment du rein. Simulect est exploité par le laboratoire Novartis et a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) en 1998 ainsi que par l'agence européenne du médicament en 1999.
