BisphosphonateLes bisphosphonates, ou diphosphonates, sont des molécules indiquées dans le traitement de l’ostéoporose, de la maladie osseuse de Paget et dans certains cas de métastases osseuses ou de myélome multiple. Les premières synthèses des bisphosphonates remontent aux années 1800 mais c'est seulement depuis vers 1965 qu'ils sont réellement utilisés dans les traitements. Même l'étidronate, le premier bisphosphonate à être utilisé chez l'homme, a été synthétisé il y a plus de 100 ans.
Premarin (médicament)Le Premarin est un médicament à base d'œstrogènes conjugués, utilisé pour traiter les troubles de la ménopause chez la femme. Son nom vient de l'anglais pregnant mare urine désignant l'ingrédient principal, l'urine de jument gestante. Il a été mis sur le marché pour la première fois par l’entreprise Pfizer en 1941. D'autres médicaments utilisent des œstrogènes conjugués d'origine équine, comme le Premplus, commercialisé par le même entreprise, le Climopax et le Duavive.
Récepteur nucléaireLes récepteurs nucléaires sont une super-famille de récepteurs biochimiques. Ce sont des protéines actives dans le noyau des cellules qui, pour nombre d'entre elles, transmettent à celles-ci des signaux hormonaux spécifiques conduisant à la modulation de l'expression de gènes cibles. Les récepteurs nucléaires sont présents chez tous les métazoaires. La famille est constituée de 49 membres identifiés à ce jour chez l'homme mais de plus d'une centaine toutes espèces confondues.
AnovulationUn cycle menstruel anovulatoire (anovulation) est un cycle durant lequel aucun ovocyte n’est libéré par les ovaires. Il n’y a donc pas d’ovulation. Il est bon à savoir que ceci n’est pas nécessairement caractéristique de la ménopause. Toutes les femmes n’ovulent pas systématiquement lors de chaque cycle menstruel. Cependant, il est possible de stimuler l’ovulation dans environ 90 % des cas grâce à une médication appropriée avec de bonnes chances de réussite. Pour cela, la première étape est de diagnostiquer l’anovulation.
Estradiol (medication)Estradiol (E2) is a medication and naturally occurring steroid hormone. It is an estrogen and is used mainly in menopausal hormone therapy and to treat low sex hormone levels in women. It is also used in hormonal birth control for women, in hormone therapy for transgender women, and in the treatment of hormone-sensitive cancers like prostate cancer in men and breast cancer in women, among other uses.
MénopauseLa ménopause, du grec méno, règles, et pause, arrêt, appelée aussi âge climatérique, est l'arrêt du cycle ovarien, le symptôme le plus visible étant l'arrêt définitif des règles. Ce phénomène biologique ne semble cependant pas très répandu dans le règne animal. Chez l'humain, lors de la ménopause, la femme ne possède plus suffisamment de follicules car ceux-ci ont été soit utilisés pour le cycle ovarien soit les cellules folliculaires ont dégénéré par le phénomène d'atrésie folliculaire.
Estrogen receptor alphaEstrogen receptor alpha (ERα), also known as NR3A1 (nuclear receptor subfamily 3, group A, member 1), is one of two main types of estrogen receptor, a nuclear receptor (mainly found as a chromatin-binding protein) that is activated by the sex hormone estrogen. In humans, ERα is encoded by the gene ESR1 (EStrogen Receptor 1). The estrogen receptor (ER) is a ligand-activated transcription factor composed of several domains important for hormone binding, DNA binding, and activation of transcription.
FulvestrantFulvestrant, sold under the brand name Faslodex among others, is a medication used to treat hormone receptor (HR)-positive metastatic breast cancer in postmenopausal women with disease progression as well as HR-positive, HER2-negative advanced breast cancer in combination with abemaciclib or palbociclib in women with disease progression after endocrine therapy. It is given by injection into a muscle. Fulvestrant is a selective estrogen receptor degrader (SERD) and was first-in-class to be approved.
Selective receptor modulatorIn the field of pharmacology, a selective receptor modulator or SRM is a type of drug that has different effects in different tissues. A SRM may behave as an agonist in some tissues while as an antagonist in others. Hence selective receptor modulators are sometimes referred to as tissue selective drugs or mixed agonists / antagonists. This tissue selective behavior is in contrast to many other drugs that behave either as agonists or antagonists regardless of the tissue in question.
EthamoxytriphetolEthamoxytriphetol (developmental code name MER-25) is a synthetic nonsteroidal antiestrogen that was studied clinically in the late 1950s and early 1960s but was never marketed. MER-25 was first reported in 1958, and was the first antiestrogen to be discovered. It has been described as "essentially devoid of estrogenic activity" and as having "very low estrogenic activity in all species tested".
