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Concept
Naltrexone
Résumé
La naltrexone est un inhibiteur des opiacés (endogènes et exogènes) utilisé à l'origine dans le traitement des toxicomanies aux opiacés puis dans celui de l'alcoolisme chronique.
C'est sa forme de chlorhydrate de naltrexone qui est commercialisée sous les marques déposées Revia (en France) et Depade. Dans quelques pays dont les États-Unis, une formule à libération prolongée est commercialisée sous le nom commercial Vivitrol.
Aux États-Unis, le bromure de méthylnaltrexone, une molécule proche vendue sous le nom de Relistor, est utilisée dans le traitement de la constipation induite par les opioïdes.
Il ne faut pas le confondre avec la naloxone qui est plus adaptée en cas d'urgence (overdose) que dans le traitement au long cours des dépendances. Utiliser de la naloxone à la place de la naltrexone peut causer des syndromes de sevrages importants. Inversement, utiliser de la naltrexone à la place de la naloxone dans le cas d'une overdose peut amener à un antagonisme des opioïdes insuffisant et peut faire échouer le traitement.
Il ne faut pas la confondre avec la nalorphine qui est agoniste antagoniste des récepteurs opioïdes.
En médecine vétérinaire, elle est utilisée en réversion des anesthésies courtes, pour contrer les effets d'un opiacé utilisé dans le protocole (butorphanol par exemple).
Elle diminue la fréquence et la sévérité des rechutes dans la consommation abusive d'alcool. L'étude multicentrique COMBINE a montré l'efficacité de la naltrexone comme traitement en médecine ambulatoire, sans association de psychothérapie. Les mécanismes d'actions pourraient être un effet antagoniste aux opioïdes endogènes comme la tétrahydropapavéroline, dont la production est augmentée lors de la consommation d'alcool.
La dose initiale est de . Des nausées assez fréquentes disparaissent au bout de quelques jours. Les autres effets indésirables sont rares à ces doses-là (cytolyse hépatique). Les interactions médicamenteuses sont peu significatives. La naltrexone a deux effets.
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