Les récepteurs des œstrogènes (ER), et , sont des protéines de la superfamille des récepteurs nucléaires, famille des récepteurs des stéroïdes, liant naturellement les œstrogènes, qui sont les principales hormones stéroïdes sexuelles féminines dans l'organisme. Les récepteurs des œstrogènes furent initialement conceptualisés par Elwood V. Jensen à l'Université de Chicago à la fin des années 1950 ce qui lui valut d'être corécipiendaire du Prix Lasker en 2004. Il s'agissait à l'époque de la première identification d'un récepteur des hormones stéroïdes.
Estrogen receptor alpha (ERα), also known as NR3A1 (nuclear receptor subfamily 3, group A, member 1), is one of two main types of estrogen receptor, a nuclear receptor (mainly found as a chromatin-binding protein) that is activated by the sex hormone estrogen. In humans, ERα is encoded by the gene ESR1 (EStrogen Receptor 1). The estrogen receptor (ER) is a ligand-activated transcription factor composed of several domains important for hormone binding, DNA binding, and activation of transcription.
L'anastrozole (DCI), vendu sous le nom Arimidex par AstraZeneca est un médicament de la classe des inhibiteurs de l'aromatase autorisée dans le traitement du cancer du sein après chirurgie, ainsi que contre la métastase chez la femme avant ou après ménopause. C'est un inhibiteur enzymatique de structure non stéroïdienne qui se fixe sur le groupe hème de l’enzyme d'aromatase. Dans le cancer du sein hormono dépendant de la femme ménopausée, le nombre de rechutes s'avère inférieur chez les patientes sous anastrozole par rapport à celles sous tamoxifène, sans différence quant à la mortalité.
Selective estrogen receptor modulators (SERMs), also known as estrogen receptor agonist/antagonists (ERAAs), are a class of drugs that act on the estrogen receptor (ER). A characteristic that distinguishes these substances from pure ER agonists and antagonists (that is, full agonists and silent antagonists) is that their action is different in various tissues, thereby granting the possibility to selectively inhibit or stimulate estrogen-like action in various tissues.
Les anti-androgènes sont des molécules diminuant l'activité des hormones androgènes. Ils bloquent les récepteurs aux androgènes ou diminuant la synthèse des androgènes. Chez l'homme, ils sont utilisés dans le traitement de certains cancers de la prostate ou lorsqu'on a recours à une castration chimique. Chez la femme, ils sont utilisés dans les situations d'hyperandrogénie ou comme traitement de la transidentité par thérapie de remplacement d'hormone et dans certains cas pour traiter l'acné et l'hirsutisme.
