Récepteur des œstrogènes

Les récepteurs des œstrogènes (ER), et , sont des protéines de la superfamille des récepteurs nucléaires, famille des récepteurs des stéroïdes, liant naturellement les œstrogènes, qui sont les principales hormones stéroïdes sexuelles féminines dans l'organisme. Les récepteurs des œstrogènes furent initialement conceptualisés par Elwood V. Jensen à l'Université de Chicago à la fin des années 1950 ce qui lui valut d'être corécipiendaire du Prix Lasker en 2004. Il s'agissait à l'époque de la première identification d'un récepteur des hormones stéroïdes. Les récepteurs ERα (ESR1, NR3A1) et ERβ (ESR2, NR3A2) sont deux protéines structurées par cinq régions communes à tous les récepteurs nucléaires. Ces régions sont nommées A/B, C, D, E et F et participent à la formation des domaines fonctionnels : le domaine N-terminal possédant des fonctions de transactivation, le domaine de liaison à l'ADN (ou DBD), le domaine de dimérisation, le signal de localisation nucléaire (ou NLS) et le domaine de liaison du ligand (ou LBD). ERβ est plus court de séquence en acides aminés que ERα mais tous deux possèdent une similarité de structure dans les domaines DBD et LBD. Le domaine N-terminal (domaines A et B) La région A/B constituant le N-terminal des ER est impliquée dans des interactions protéine-protéine et participe, par le recrutement de cofacteurs transcriptionnels, à l’activation et l’expression des gènes cibles de l'œstradiol. Cette région contient une fonction d’activation de la transcription ou AF1 (Activation function) en plus de sites de phosphorylation fonctionnels. Le domaine AF1 est un domaine indépendant de la fixation de ligand au LBD. Mais l’activation complète par ERα et ERβ nécessite la fonction de transactivation AF2. Le domaine de liaison à l'ADN (domaine C) Il correspond à la région C, qui est presque parfaitement conservée entre ERα et ERβ, et joue un rôle crucial dans la dimérisation et la fixation du ER à l’ADN.

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Récepteur des œstrogènes

Estrone

L'estrone ou œstrone (E1), est une hormone œstrogène sécrétée par l'ovaire chez la femme non ménopausée (sous l'influence des hormones FSH et LH), par le placenta en phase de grossesse et, dans une moindre mesure, par les tissus adipeux chez l'homme ou la femme ménopausée. Sa formule brute est C18H22O2. L'estrone a un point de fusion de . L’estrone est également parfois appelée folliculine. L'estrone est synthétisée à partir de l'androstènedione, un dérivé de la progestérone.

Raloxifène

Le raloxifène est un SERM (Selective Estrogen Receptor Modulator) comme le bazédoxifène. Il est utilisé dans le cadre de traitements hormonaux de substitution, utiles à la prévention et traitement de l'ostéoporose. Il peut également être utilisé pour diminuer le risque de cancer du sein. Une diminution du taux d'œstrogène est responsable de la fragilisation de l'os. Un traitement classique pour prévenir l'ostéoporose consiste à administrer un traitement hormonal substitutif.