Un anesthésique local est un médicament qui inhibe de manière réversible la propagation des signaux le long des nerfs. Lorsqu'elle intéresse un nerf sensitif, cette inhibition se traduit cliniquement par une perte de sensibilité plus ou moins complète que l'on appelle analgésie ou « bloc sensitif » : c'est le but recherché lors de l'usage d'un tel médicament. Lorsqu'elle concerne un nerf moteur ou la composante motrice d'un nerf mixte, il en résulte une perte de motricité nommée paralysie ou encore « bloc moteur » généralement considérée comme un effet secondaire. Contrairement à ce qui a lieu lors d'une anesthésie générale, l'anesthésie locale ne supprime pas la perception douloureuse dans la totalité du corps et ne provoque pas de perte de conscience. Dans la zone anatomique où ils sont administrés, les anesthésiques locaux (AL) agissent par un : ils inhibent l'ouverture de canaux ioniques – en particulier les canaux sodiques voltage-dépendants – impliqués dans la transmission des influx douloureux le long des nerfs périphériques. Bien que de nombreuses substances puissent produire différents degrés d'anesthésie locale, les médicaments de synthèse destinés à cet usage se rangent en deux classes d'après leur structure chimique : les aminoamides et les aminoesters. Structurellement apparentés à la cocaïne, molécule naturelle anciennement utilisée comme AL, les AL actuels sont des substances de synthèse qui s'en distinguent par l'absence de potentiel addictif significatif et par des effets secondaires systémiques nettement moins marqués (en particulier sur le plan de la toxicité cardiovasculaire). Les différents AL se distinguent les uns des autres par leurs propriétés pharmacologiques (puissance et posologie, délai et durée d'action, indications, effets indésirables).

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