Résumé
Une anesthésie locale consiste à inhiber de façon réversible la propagation des signaux le long des nerfs. Si cette anesthésie est réalisée au niveau de voies nerveuses spécifiques, elle est susceptible de produire des effets tels que l'analgésie (diminution de la sensation de douleur) et la paralysie (perte de puissance du muscle). Elle s'oppose à l'anesthésie générale où le patient est endormi. En 1884, Carl Köller utilise déjà la cocaïne pour l’anesthésie par contact en ophtalmologie et en otorhinolaryngologie. La même année, Richard Hall inaugure son emploi en chirurgie dentaire et William Halsted introduit la technique du « bloc nerveux ». En le greffant sur d’autres alcaloïdes, comme la quinine ou la morphine, Filehne démontre que c’est le noyau benzoyle de la cocaïne qui est responsable de son activité anesthésique. Mais ces esters benzoïques, tous actifs, restent trop irritants pour être utilisables. Entrepris sur la base du modèle moléculaire proposé pour la cocaïne par Alfred Einhorn en 1892, les travaux de Georg Merling à Berlin aboutissent à la commercialisation de la bêta-eucaïne par Schering AG. Mais c’est Richard Willstätter, élève d’Einhorn, qui, en 1898, élucide définitivement la structure de la cocaïne, qu’il synthétise en 1901. La fonction phénolique liée à une fonction carboxylique estérifiée s’étant révélée essentielle, Paul Ehrlich met alors au point l’orthoforme puis le néoorthoforme, auxquels leur fonction phénolique prête aussi une action antiseptique. En 1902, E. Ritsert, cherchant à sa benzocaïne (Anesthésine) des dérivés plus solubles, parvient à la Nirvanine, immédiatement rendue obsolète par l’arrivée de nouvelles molécules. En effet, dès l’année suivante Ernest Fourneau, directeur des recherches chez Poulenc frères, revenant d’Allemagne où il a travaillé avec Willstätter, synthétise la Stovaïne, premier substitut non irritant de la cocaïne en anesthésie locale. Un an plus tard, les laboratoires Hoechst commercialisent la Novocaïne synthétisée par Einhorn et qui sera pendant des décennies le principal des anesthésiques locaux.
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CH-603: Basic principles of drug action at the nervous system
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Anesthésique local
Un anesthésique local est un médicament qui inhibe de manière réversible la propagation des signaux le long des nerfs. Lorsqu'elle intéresse un nerf sensitif, cette inhibition se traduit cliniquement par une perte de sensibilité plus ou moins complète que l'on appelle analgésie ou « bloc sensitif » : c'est le but recherché lors de l'usage d'un tel médicament. Lorsqu'elle concerne un nerf moteur ou la composante motrice d'un nerf mixte, il en résulte une perte de motricité nommée paralysie ou encore « bloc moteur » généralement considérée comme un effet secondaire.
Bloc nerveux
Le bloc nerveux est une procédure d'anesthésie régionale, chirurgicale ou médicale par injections de substances, visant à supprimer une douleur pendant un laps de temps donné, allant jusqu'à l'éradication définitive de cette douleur. Cette intervention consiste en l'injection locale d'un anesthésique au lieu de la douleur. L’anesthésique est généralement dirigé à même le nerf qui dessert la zone douloureuse. Cette infiltration permet une diminution presque totale de la douleur bien que son action ne soit pas extrêmement durable.
Anesthésie générale
L'anesthésie générale , ou AG, est un acte médical dont l'objectif principal est la suspension temporaire et réversible de la conscience et de la sensibilité douloureuse, au moyen de médicaments (drogues anesthésiques) administrés par voie intraveineuse et/ou inhalation. À cet objectif essentiel, permettant la réalisation sans mémorisation (dans la plupart des cas) et sans douleur des interventions chirurgicales et de certains examens invasifs, s'associe la nécessité d'un monitorage continu (suivi et contrôle) des fonctions vitales respiratoire (fréquence et volumes respiratoires, oxymétrie), hémodynamique (fréquence et rythme cardiaques, pression artérielle) et thermorégulatrice ainsi que le tonus musculaire.
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