Le raloxifène est un SERM (Selective Estrogen Receptor Modulator) comme le bazédoxifène. Il est utilisé dans le cadre de traitements hormonaux de substitution, utiles à la prévention et traitement de l'ostéoporose. Il peut également être utilisé pour diminuer le risque de cancer du sein.
Une diminution du taux d'œstrogène est responsable de la fragilisation de l'os. Un traitement classique pour prévenir l'ostéoporose consiste à administrer un traitement hormonal substitutif. Le raloxifène est également indiqué pour réduire le risque de cancer du sein invasif chez les femmes à haut risque. Il diminue également le risque de cancer du sein chez les femmes le prenant contre des symptômes systémiques de la ménopause. Un case report de 2016 a mis en cause le raloxifène comme agent favorisant l'évolution du carcinome. Il est donc contre-indiqué en cas de carcinome mammaire déjà présent.
Le raloxifène favorise le recrutement de coactivateurs au niveau de l'os et agit donc comme un agoniste à l'origine d'effets bénéfiques, tandis qu'il recrute des corépresseurs au niveau de l’épithélium mammaire.
Il permet donc de prévenir l'ostéoporose, sans pour autant avoir un effet prolifératif au niveau du sein qui aurait pu être responsable d'un cancer.
Le raloxifène, comme tout SRM, permet donc d'activer ou inactiver des voies de signalisation en fonction du tissu.
Le raloxifène présente un intérêt majeur dans la prévention et le traitement du cancer du sein car il présente moins d’effets secondaires que le tamoxifène, notamment le risque de cancer de l’endomètre est moins important.
Nonobstant, il présente toujours des effets indésirables, plus ou moins graves et plus ou moins prononcées selon les femmes :
Aggravation des bouffées de chaleur en période de ménopause.
Crampes.
Risque accru de thrombo-embolies veineuses.
Selon une méta-analyse d'essais randomisés, à double insu et contrôlés par placebo, la thérapie adjuctive à l'oestradiol et au raloxifène est un traitement prometteur pour les femmes atteintes de schizophrénie, et son efficacité et sa sécurité ont été confirmées.
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Les récepteurs des œstrogènes (ER), et , sont des protéines de la superfamille des récepteurs nucléaires, famille des récepteurs des stéroïdes, liant naturellement les œstrogènes, qui sont les principales hormones stéroïdes sexuelles féminines dans l'organisme. Les récepteurs des œstrogènes furent initialement conceptualisés par Elwood V. Jensen à l'Université de Chicago à la fin des années 1950 ce qui lui valut d'être corécipiendaire du Prix Lasker en 2004. Il s'agissait à l'époque de la première identification d'un récepteur des hormones stéroïdes.
Le raloxifène est un SERM (Selective Estrogen Receptor Modulator) comme le bazédoxifène. Il est utilisé dans le cadre de traitements hormonaux de substitution, utiles à la prévention et traitement de l'ostéoporose. Il peut également être utilisé pour diminuer le risque de cancer du sein. Une diminution du taux d'œstrogène est responsable de la fragilisation de l'os. Un traitement classique pour prévenir l'ostéoporose consiste à administrer un traitement hormonal substitutif.
Hormone replacement therapy (HRT), also known as menopausal hormone therapy or postmenopausal hormone therapy, is a form of hormone therapy used to treat symptoms associated with female menopause. These symptoms can include hot flashes, vaginal atrophy, accelerated skin aging, vaginal dryness, decreased muscle mass, sexual dysfunction, and bone loss or osteoporosis. They are in large part related to the diminished levels of sex hormones that occur during menopause. Estrogens and progestogens are the main hormone drugs used in HRT.