La benzatropine ou le mésilate de benzatropine (DCI, code DrugBank = APRD00748), mésylate de benztropine ou benztropine (USAN), commercialisée sous le nom de Cogentin, est un médicament anticholinergique principalement utilisé pour le traitement des :
parkinsonisme médicamenteux, akathisie et dystonie aigüe ;
maladie de Parkinson ;
dystonie secondaire ou idiopathique.
La benzatropine est une drogue centrale agissant comme anticholinergique, action qui résulte de la combinaison du bicycle tropine de la molécule d'atropine et de la partie benzohydryl de la diphénhydramine. Des études sur l'animal ont montré que l'activité anticholinergique de la benzatropine est approximativement la moitié de celle de l'atropine, tandis que l'activité antihistamique approche celle de la pyrilamine. Ses effets anticholinergiques ont été établis comme thérapeutiquement significatifs pour le traitement du parkinsonisme.
La benzatropine s'oppose à l'effet de l'acétylcholine en diminuant le déséquilibre entre les neurotransmetteurs acétylcholine et dopamine, ce qui peut améliorer les symptômes en début de la maladie de Parkinson.
La benzatropine est utilisée sur les patients pour réduire les effets secondaires des traitements neuroleptiques, indiqués contre le parkinsonisme et l'akathisie.
Elle est aussi un médicament de seconde ligne pour le traitement contre la maladie de Parkinson. Elle améliore les tremblements mais pas la rigidité. La benzatropine a aussi été utilisée quelquefois dans le traitement de la dystonie, un désordre rare qui provoque des contractions musculaires anormales.
Ils sont principalement anticholinergiques :
xérostomie ou bouche sèche ;
vision trouble ;
changements cognitifs ;
constipation ;
rétention urinaire ;
tachycardie ;
anorexie ;
psychose en cas de surdosage.
Des études suggèrent que la prise d'anticholinergiques augmente le risque de dyskinésie tardive, un effet secondaire à long terme.
D'autres études n'ont pas trouvé d'association entre la prise d'anticholinergiques et le risque de développer une dyskinésie tardive.
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Les dystonies sont un groupe de maladies caractérisées par des troubles moteurs, regroupant la dystonie idiopathique de torsion (DIT) ou dystonie généralisée, les autres dystonies héréditaires, le blépharospasme, la dysphonie spasmodique, la dystonie secondaire à des lésions cérébrales et les dystonies en foyer. La dystonie frappe hommes et femmes, jeunes et vieux et les gens de toute origine. Elle n'est pas un trouble psychologique et elle n'affecte pas les facultés intellectuelles.
La dyskinésie tardive (du grec dus = « mauvais » et kinesis = « mouvement ») est un effet indésirable induit par les traitements neuroleptiques ou chez les enfants, comme effet secondaire de médicaments contre les troubles gastrointestinaux. C'est un effet indésirable de type extrapyramidal. Il existe deux catégories de mouvements anormaux induits par les neuroleptiques, les dyskinésies précoces (au début du traitement) et les dyskinésies tardives.
Les syndromes extrapyramidaux regroupent plusieurs entités, les syndromes parkinsoniens (dont la maladie de Parkinson) et certains types de mouvements involontaires d'origine neurologique. Le syndrome parkinsonien est un syndrome extrapyramidal qui associe trois signes : un tremblement de repos lent et régulier des extrémités, majoré lorsque l'on détourne l'attention ; une hypertonie, ou rigidité, décrite comme « plastique » (par opposition à la spasticité du syndrome pyramidal), cédant par à-coups : intérêt de la manœuvre de Froment ; une hypokinésie (akinésie, bradykinésie, oligokinésie), c'est-à-dire des mouvements rares et lents.
Schizophrenia treatment may see a paradigm shift due to development of new atypical antipsychotic drugs (APDs), with better tolerability due to more selective dopamine (DA) receptor blockade. Monitoring of these APD candidates in biological fluids is of gr ...
Benzamides or thioxanthenes were tested as potential antagonists of the cyclic AMP accumulation induced by 10(-4) M dopamine in intact rabbit retinae in vitro in the presence of 5 to 7 mM theophylline. The neuroleptic sulpiride (10(-4) M) was found to be t ...
1978
Objective: Depotentiation of homosynaptic plasticity of the primary motor cortex (M1) is impaired in patients with Parkinson's disease (PD) who have developed dyskinesias. In this exploratory study, we tested whether this holds true for heterosynaptic plas ...