Les macrolides sont des molécules à propriétés antibiotiques bactériostatiques, qui ont des macrocycles de lactone souvent associés à des sucres neutres ou aminés. Elles constituent une famille d'antibiotiques capables de diffuser dans les tissus, voire à l'intérieur des cellules. Elles font partie des inhibiteurs de la synthèse protéique. Ils sont donc actifs sur les germes intracellulaires. Ils sont utilisés dans le cas des infections pulmonaires atypiques (légionellose, infection à Chlamydia), de certaines infections à streptocoques, staphylocoques méti-S, entérocoques. Cependant leur usage est délicat en raison de nombreux effets secondaires et interactions médicamenteuses.
Les kétolides, macrolides de dernière génération, sont intéressants en raison de l'extension de leur activité au pneumocoque de sensibilité diminuée à la pénicilline (ou PSDP). Leurs effets secondaires et contre-indications sont cependant les mêmes.
Mot dérivé du préfixe macro- et du suffixe -olide qui désigne les lactones.
Il existe plusieurs types de macrolides avec 14, 15 ou 16 atomes dans leur macrocycle. On les classe parfois en diverses générations :
génération :
cycle à 14 : érythromycine A
cycle à 16 : spiramycine
génération
cycle à 14 : clarithromycine
cycle à 14 : roxithromycine
cycle à 15 : azithromycine
cycle à 16 : midécamycine, josamycine .
génération (kétolides) :
cycle à 14 : télithromycine
On emploie également la spiramycine (utilisée pour traiter la toxoplasmose), l'ansamycine, l'oléandomycine, la carbomycine et la tylocine.
Il existe également une nouvelle classe d'antibiotiques, connus sous le nom de kétolides qui sont structurellement apparentés aux macrolides. Les kétolides, comme la télithromycine, sont utilisées pour combattre les infections de l'appareil respiratoire dues à des bactéries résistantes aux macrolides.
Les macrolides sont utilisées en cas d'allergie à la pénicilline. Elles sont alors indiquées pour le traitement de l'angine à streptocoques, des infections des voies respiratoires inférieures (bronchites bactériennes, pneumonies M.
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The course focuses on the development and application of biotechnology-based approaches to human diseases. It provides current information on the engineering and pharmaceutical production of highly sp
Lérythromycine est un antibiotique macrolide qui a un spectre antimicrobien similaire ou légèrement plus large que celui des pénicillines. Elle est souvent utilisée chez des personnes allergiques aux pénicillines. Pour les infections des voies respiratoires, elle offre un meilleur spectre contre des organismes atypiques y compris le mycoplasme. On l'utilise également pour traiter les infections à Chlamydia, la syphilis, et la gonorrhée. Sous forme de traitement dermique local, elle est fréquemment utilisée pour traiter l'acné.
Les pénicillines sont des antibiotiques bêta-lactamines. La pénicilline est une toxine synthétisée par certaines espèces de moisissures du genre Penicillium et qui est inoffensive pour l'humain. Les pénicillines sont utilisées dans le traitement d'infections bactériennes, principalement contre des bactéries à Gram positif. La pénicilline (pénicilline G) fut découverte le , concentrée et surtout nommée par le Britannique Alexander Fleming. Elle a été introduite pour des thérapies à partir de 1941.
Les quinolones et fluoroquinolones forment une large classe d'antibactériens de synthèse qui comprennent les dérivés de l'acide nalidixique découvert en 1962 et utilisé chez l'homme dès l'année suivante. Cette famille d'antibactériens a fait l'objet de recherches très importantes aboutissant au dépôt de plus de brevets. L'ajout de l'atome de fluor dans les années 1970 a permis d'augmenter fortement la pénétration des molécules quinolones dans les cellules (jusqu'à 200 fois plus) : ce fut la naissance des fluoroquinolones, puissants antibiotiques capables de lutter contre une grande variété de germes chez l'homme et l'animal.
Due to the spongistatins' fascinating and complex molecular architectures, and their important biological activities, these marine macrolides have been the subject of intensive efforts directed toward