Pénicilline

Les pénicillines sont des antibiotiques bêta-lactamines. La pénicilline est une toxine synthétisée par certaines espèces de moisissures du genre Penicillium et qui est inoffensive pour l'humain. Les pénicillines sont utilisées dans le traitement d'infections bactériennes, principalement contre des bactéries à Gram positif. La pénicilline (pénicilline G) fut découverte le , concentrée et surtout nommée par le Britannique Alexander Fleming. Elle a été introduite pour des thérapies à partir de 1941. Chimie Les pénicillines dérivent de l'acide 6-aminopénicillanique (6-APA). Celui-ci est constitué d'un noyau 7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane, c'est-à-dire un cycle à 4 atomes bêta-lactame fusionné avec un hétérocyclique à cinq atomes (thiazolidine). Sur ce cycle à 5 sont liés deux groupes méthyles et un groupe carboxyle. Quant au cycle à 4, il est porteur d'une fonction amine. C'est sur cette fonction amine que se lient les diverses chaînes latérales des pénicillines

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Benign synthesis of quinolinecarboxamide ligands, H(2)bqbenzo and H(2)bqb and their Pd(II) complexes: X-ray crystal structure, electrochemical and antibacterial studies

Maryam Bagheri, Farzaneh Fadaei Tirani

Two carboxamide ligands, H(2)bqbenzo {3,4-bis(2-quinolinecarboxamido)benzophenone} and H(2)bqb {N,N-bis[(2-quinolinecarboxamide)-1,2-benzene]}, have been prepared using tetrabutylammonium bromide as an environmentally benign reaction medium. Two new Pd(II) complexes, [Pd-II(bqbenzo)] (1) and [Pd-II(bqb)] (2), have been synthesized, characterized, and their structures determined by single crystal X-ray diffraction. The di-anionic ligands, bqbenzo(2-) and bqb(2-), are coordinated via two N-amide atoms and the nitrogens of the two quinoline rings, with Pd-N-amide

Taylor & Francis Ltd2017

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Structure-Based Engineering of a Minimal Porin Reveals Loop-Independent Channel Closure

Hans Wolfgang Grosse

Porins, like outer membrane protein G (OmpG) of Escherichia coli, are ideal templates among ion channels for protein and chemical engineering because of their robustness and simple architecture. OmpG shows fast transitions between open and closed states, which were attributed to loop 6 (L6). As flickering limits single-channel-based applications, we pruned L6 by either 8 or 12 amino acids. While the open probabilities of both L6 variants resemble that of native OmpG, their gating frequencies were reduced by 63 and 81%, respectively. Using the 3.2 angstrom structure of the shorter L6 variant in the open state, we engineered a minimal porin (220 amino acids), where all remaining extramembranous loops were truncated. Unexpectedly, this minimized porin still exhibited gating, but it was 5-fold less frequent than in OmpG. The residual gating of the minimal pore is hence independent of L6 rearrangements and involves narrowing of the ion conductance pathway most probably driven by global stretching flexing deformations of the membrane-embedded beta-barrel.

Amer Chemical Soc2014

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Calcium phosphate transfection generates mammalian recombinant cell lines with higher specific productivity than polyfection

Sébastien Chenuet, Madiha Derouazi, David Hacker, Nicolas Jaccard, Florian Maria Wurm

Transfection with polyethylenimine (PEI) was evaluated as a method for the generation of recombinant Chinese hamster ovary (CHO DG44) cell lines by direct comparison with calcium phosphate-DNA coprecipitation (CaPO4) using both green fluorescent protein (GFP) and a monoclonal antibody as reporter proteins. Following transfection with a GFP expression vector, the proportion of GFP-positive cells as determined by flow cytometry was fourfold higher for the PEI transfection as compared to the CaPO4 transfection. However, the mean level of transient GFP expression for the cells with the highest level of fluorescence was twofold greater for the CaPO4 transfection. Fluorescence in situ hybridization on metaphase chromosomes from pools of cells grown under selective pressure demonstrated that plasmid integration always occurred at a single site regardless of the transfection method. Importantly, the copy number of integrated plasmids was measurably higher in cells transfected with CaPO4. The efficiency of recombinant cell line recovery under selective pressure was fivefold higher following PEI transfection, but the average specific productivity of a recombinant antibody was about twofold higher for the CaPO4-derived cell lines. Nevertheless, no difference between the two transfection methods was observed in terms of the stability of protein production. These results demonstrated the feasibility of generating recombinant CHO-derived cell lines by PEI transfection. However, this method appeared inferior to CaPO4 transfection with regard to the specific productivity of the recovered cell lines.

2008

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Antibiotique

vignette|Gélules d'amoxicilline, l'un des antibiotiques les plus prescrits au monde, appartenant à la famille des bêta-lactamines. Un antibiotique (du grec anti : « contre », et bios : « la vie ») es

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Les bactéries à Gram négatif sont mises en évidence par une technique de coloration appelée coloration de Gram. Les bactéries à Gram négatif apparaissent alors roses au microscope. La technique de co

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Chemical biology is a key discipline in biomedical research for drug discovery, synthetic biology and protein functional annotation. We will give a broad perspective of the field ranging from seminal classical experiments to state-of-the-art approaches to dissect and perturb biological systems.