Concept
Allosteric modulator
Concepts associés (17)
Allosteric regulation
In biochemistry, allosteric regulation (or allosteric control) is the regulation of an enzyme by binding an effector molecule at a site other than the enzyme's active site. The site to which the effector binds is termed the allosteric site or regulatory site. Allosteric sites allow effectors to bind to the protein, often resulting in a conformational change and/or a change in protein dynamics. Effectors that enhance the protein's activity are referred to as allosteric activators, whereas those that decrease the protein's activity are called allosteric inhibitors.
Benzodiazépine
Les benzodiazépines (BZD) sont une classe de composés organiques formés d'un cycle benzénique fusionné à un cycle diazépine. On classe aussi parmi les benzodiazépines les thiénodiazépines, qui à la différence d'avoir un cycle benzène possèdent un cycle thiophène. Ils forment une classe de médicaments psychotropes, familièrement appelés anxiolytiques, utilisés dans le traitement médical de l'anxiété, de l'insomnie, de l'agitation psychomotrice, des convulsions, des spasmes, ou dans le contexte d'un syndrome de sevrage alcoolique.
Diazépam
Le diazépam est un médicament de la famille des benzodiazépines. Il possède des propriétés anxiolytiques, sédatives, amnésiantes et hypnotiques. Néanmoins, en raison de ses effets importants de somnolence résiduelle le lendemain matin, il est de moins en moins utilisé comme hypnotique en clinique. Comme toutes les molécules appartenant à la famille des benzodiazépines, le diazépam possède également des propriétés anticonvulsivantes et myorelaxantes. Le diazépam est notamment utile dans le cadre du traitement des crises comitiales et épileptiques.
Récepteur AMPA
Les récepteurs AMPA sont des récepteurs ionotropes activés par le glutamate. Ils sont perméables aux ions Na+ et K+. Ils sont spécifiquement activés par le -amino-3-hydroxy-5-méthylisoxazol-4-propionate (AMPA). Leurs activations ne nécessitent pas la présence d'un coagoniste. On les rencontre principalement dans la densité postsynaptique des synapses glutamatergiques, les plus abondantes du système nerveux central.
Antagoniste (biochimie)
En pharmacologie et en électrophysiologie, un antagoniste est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire ou récepteur nucléaire et bloquant ou diminuant l'effet physiologique d'une autre molécule. L'antagoniste ne possédant pas de propriétés sur ce site de fixation (récepteur) empêche la fixation d'un ligand endogène. Si ces deux molécules agissent sur le même récepteur cellulaire, on parle d'antagonisme compétitif – la concentration efficace médiane (CE50) sera modifiée mais pas l'effet maximal (Emax).
Physical dependence
Physical dependence is a physical condition caused by chronic use of a tolerance-forming drug, in which abrupt or gradual drug withdrawal causes unpleasant physical symptoms. Physical dependence can develop from low-dose therapeutic use of certain medications such as benzodiazepines, opioids, antiepileptics and antidepressants, as well as the recreational misuse of drugs such as alcohol, opioids and benzodiazepines. The higher the dose used, the greater the duration of use, and the earlier age use began are predictive of worsened physical dependence and thus more severe withdrawal syndromes.
Phénobarbital
Le phénobarbital est un médicament barbiturique utilisé pour contrôler les convulsions dans certains cas d'épilepsie. Il fut historiquement utilisé pour le traitement des troubles du sommeil, ainsi que comme sédatif afin de soulager les symptômes d'anxiété ou de tension. Il agit en inhibant l'action de neurotransmetteurs excitants dans le système nerveux. Sa première commercialisation sous les noms Gardénal ou Luminal remonte aux années 1910. Il a été l'un des barbituriques les plus répandus.