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Concept
Inhibiteur de l'enzyme de conversion
Résumé
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) sont des médicaments, qui sont utilisés notamment dans le traitement de l’hypertension artérielle, de la maladie coronarienne et de l’insuffisance cardiaque chronique. Ce sont des inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (ECA souvent abrégée ACE du fait de l'acronyme anglophone angiotensin-converting enzyme), qui est un élément d’une cascade régulant la pression artérielle (système Rénine-Angiotensine-Aldostérone). Les composants inhibant l’ECA ont été trouvés initialement dans le venin de serpents du genre Bothrops.
Les principaux représentants utilisés dans le domaine thérapeutique sont le captopril, l’énalapril, le lisinopril et le ramipril. Compte tenu de leur forte importance thérapeutique, ces médicaments font partie des substances ayant généré les chiffres d’affaires les plus élevés.
vignette|Des inhibiteurs de l'enzyme de conversion
Les inhibiteurs de l’ECA tels que le captopril, l’énalapril et leurs substances successeurs ont une structure apparentée à celle du peptide isolé à partir du venin du serpent brésilien Jararaca - fer de lance (Bothrops jararaca), BPP5a (Peptide"" potentialisant la Bradykinine; voir figure). La séquence de tripeptides présente dans BPP5a et se composant de trois acides aminés Tryptophane-Alanine-Proline a été identifiée comme le composant efficace (représenté en rouge sur la figure).
Étant donné que BPP5a et le tripeptide sont dégradés très rapidement dans le corps, de nombreuses modifications ont été effectuées sur la molécule, afin de prolonger la durée d’action. À cette fin, la séquence tryptophane-alanine-proline a été échangée contre une séquence similaire mais plus stable phénylalanine-alanine-proline. L’intégration d’une structure analogue acide Bernstein ou acide glutarique (représenté en vert sur la figure) a apporté une stabilité plus importante et un renforcement de l’inhibition à l’enzyme de conversion de l’angiotensine.
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