Récepteur NMDAthumb|Représentation schématique d'un récepteur NMDA activé. Le glutamate et la glycine occupent leurs sites de liaison. S'il était occupé, le site allostérique causerait l'inactivation du récepteur. Les récepteurs NMDA requièrent la liaison de deux molécules de glutamate ou d'aspartate et deux de glycine. thumb|Structure de la molécule de NMDA. Les récepteurs NMDA (récepteur au N-méthyl-D-aspartate) sont des récepteurs ionotropes activés dans des conditions physiologiques par le glutamate et la glycine qui sont essentiels à la mémoire et à la plasticité synaptique.
NMDA receptor antagonistNMDA receptor antagonists are a class of drugs that work to antagonize, or inhibit the action of, the N-Methyl-D-aspartate receptor (NMDAR). They are commonly used as anesthetics for animals and humans; the state of anesthesia they induce is referred to as dissociative anesthesia. Several synthetic opioids function additionally as NMDAR-antagonists, such as pethidine, levorphanol, methadone, dextropropoxyphene, tramadol and ketobemidone.
ExcitotoxicitéL'excitotoxicité est un processus pathologique d'altération et de destruction neuronale ou neurotoxicité, par hyperactivation par l'acide glutamique et ses analogues (tous étant des neurotransmetteurs excitateurs). Ces neurotransmetteurs activent des récepteurs excitateurs neuronaux comme les récepteurs NMDA et AMPA (-Amino-3-hydroxy-5-méthylisoazol-4-propionate). Ces excitotoxines comme le NMDA (N-méthyl-D-aspartate) et l'acide kaïnique, ou les glutamates en trop grande concentration, en se liant à ces récepteurs provoquent une entrée massive dans la cellule d'ions calcium.
Olney's lesionsOlney's lesions, also known as NMDA receptor antagonist neurotoxicity (NAT), is a form of brain damage observed in rats and certain other model animals exposed to large quantities of psychoactive drugs that inhibit the normal operation of the neuronal NMDA receptor. Such lesions are common in anesthesia, as well as certain psychiatric treatments. The visible signs of NAT are named after John Olney, who conducted a study in 1989 to investigate neurotoxicity caused by PCP and related drugs.
DextrométhorphaneLe dextrométhorphane est l'isomère dextrogyre du lévométhorphane (qui lui est un opiacé), mais il ne possède aucune action opioïde, bien qu'il possède la structure de la morphine. C'est en revanche un antagoniste du récepteur NMDA, autrement dit un dissociatif. Il est utilisé comme médicament contre la toux. Il est aussi détourné de son usage médical pour ses effets psychotropes, à forte dose, et est alors couramment dénommé DXM. Le dextrométhorphane est utilisé pour soigner la toux, pour la première fois en 1958 aux États-Unis puis dans le reste du monde.
Syndrome de sevrage alcooliqueLe syndrome de sevrage alcoolique est un ensemble de symptômes qui peuvent survenir à la suite d'une réduction ou d'un arrêt de la consommation d'alcool après une période de consommation excessive. Le syndrome de sevrage alcoolique survient à la suite d'une réduction de la consommation d'alcool chez des personnes dépendantes à l'alcool, que cette réduction soit planifiée ou involontaire. Le mécanisme sous-jacent implique une diminution de la réactivité des récepteurs GABAA dans le cerveau.
Récepteur ionotropeUn récepteur ionotrope sensible à un ligand est une protéine membranaire qui ouvre un canal ionique grâce à la liaison d'un messager chimique ou neurotransmetteur. Ils sont généralement sélectifs à un type d'ions tels que Na+, K+, Ca2+ ou Cl−. Ils sont localisés au niveau des synapses, où ils convertissent de manière extrêmement rapide un message pré-synaptique chimique (neurotransmetteur) en message post-synaptique électrique. Les récepteurs ionotropes s'opposent aux récepteurs métabotropes, qui eux ne possèdent pas de canaux ioniques.
Récepteur kaïnatevignette|Il a été démontré que les récepteurs Kainate jouent une plus grande variété de rôles qu'on ne le pensait auparavant. Les récepteurs kaïnate sont des récepteurs ionotropes qui réagissent aussi bien au glutamate, qui est leur ligand physiologique, qu'au kaïnate qui est un médicament isolé de l'algue rouge Digenea simplex. Le canal ionique qu'ils forment est perméable aux ions sodium et potassium. Ils forment un troisième groupe de récepteurs ionotropes au glutamate, les deux autres étant les récepteurs NMDA et les récepteurs AMPA.
OpioïdeUn opioïde est une substance psychotrope de synthèse (fentanyl) ou naturelle (opiacés qui agissent sur les récepteurs aux peptides opioïdes) dont les effets sont similaires à ceux de l'opium sans y être chimiquement apparentés. Les opioïdes exercent leurs effets par stimulation directe ou indirecte des récepteurs opiacés, qui sont surtout logés dans les systèmes nerveux central et parasympathique. Les récepteurs de ces organes servent de médiateurs à la fois aux effets bénéfiques et néfastes des opioïdes.
Acide glutamiqueL'acide glutamique (abréviations IUPAC-IUBMB : Glu et E), ou glutamate sous la forme anionique de l'acide glutamique, est un acide dont l'énantiomère L est l'un des aminés protéinogènes, encodé sur les ARN messagers par les codons GAA et GAG. Il est caractérisé par la présence d'un groupe carboxyle –COOH à l'extrémité de sa chaîne latérale, ce qui en fait un résidu acide chargé négativement dans les protéines. Son rayon de van der Waals vaut .
