Interactions médicaments-pamplemousse

vignette|500x500px Certains fruits et jus de fruits ont une interaction avec de nombreux médicaments, entraînant des effets indésirables. Cette interaction a été découverte accidentellement, lorsqu'un test d'interactions médicamenteuses avec de l'alcool a utilisé du jus de pamplemousse pour masquer le goût de l'éthanol. Un pamplemousse entier ou un petit verre de jus de pamplemousse, peut suffire à entraîner une surdose de médicaments. L'effet est parfois encore présent lorsque les fruits ont été consommés trois jours avant la prise du médicament. Le pamplemousse et le jus de pamplemousse ont été les plus étudiés, mais des effets similaires sont observés avec certains autres agrumes. Les effets sont causés par les furocoumarines contenues dans le fruit et, dans une moindre mesure, par les flavonoïdes. Ces substances chimiques inhibent les enzymes responsables du métabolisme des médicaments, comme le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Le CYP3A4 est une enzyme métabolisant près de 50% des médicaments qui est présente dans le foie et les cellules de l'épithélium intestinal. L'inhibition des enzymes peut avoir deux effets différents, selon que le médicament est soit métabolisé par l'enzyme en un métabolite inactif, soit activé par l'enzyme en un métabolite actif. Dans le premier cas, l'inhibition des enzymes métabolisant les médicaments augmente la concentration du médicament actif dans le corps, ce qui peut entraîner des surdoses. Inversement, si le médicament est un promédicament, il doit être métabolisé pour être converti en médicament actif. L'inibition de l'enzyme abaisse la concentration du principe actif, réduit son effet thérapeutique et augmente le risque d'échec thérapeutique. Le fruit peut également diminuer la concentration de médicament en supprimant son absorption par l'intestin. Les agrumes peuvent contenir de nombreux polyphénols, pami eux la naringine flavonoïde et les furanocoumarines (comme la bergamottine, la dihydroxybergamottine, le bergaptène et le bergaptol).