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Concept
Mirtazapine
Résumé
La mirtazapine (Norset, Remeron) est un antidépresseur noradrénergique et sérotoninergique spécifique (NaSSA).
Du fait de sa structure tétracyclique, la mirtazapine peut aussi être classée comme antidépresseur tétracyclique et est chimiquement apparentée à la miansérine. La mirtazapine est présentée aux États-Unis en 1996 par Organon BioSciences ; et est utilisée principalement pour le traitement de la dépression sévère. En médecine vétérinaire, elle est utilisée comme orexigène (stimulant de l'appétit), notamment chez le chat.
La mirtazapine est un antagoniste des récepteurs 5-HT et 5-HT (récepteurs activés par la sérotonine) et α présynaptiques de la noradrénaline. Le résultat de ces actions est l'augmentation des transmissions noradrénergique et sérotoninergique (5-HT).
Son brevet a expiré en 2004, des versions génériques sont donc disponibles.
La mirtazapine est majoritairement métabolisée au niveau du cytochrome CYP2D6 et son substrat par le CYP3A4.
L’activité antidépresseur de la mirtazapine s’effectue via une augmentation de la neurotransmission noradrénergique par blocage des autorécepteurs α. L’augmentation de la neurotransmission noradrénergique stimule les récepteurs α situés sur les fibres sérotoninergiques et conduit à une libération de 5-HT. L’augmentation de la libération de la sérotonine est directement liée à une augmentation de la neurotransmission par les récepteurs 5-HT. Par ailleurs, certains antagonistes α, comme la mirtazapine, bloquent aussi les récepteurs 5-HT et 5-HT, permettant d’éviter les manifestations d’anxiété, d’agitation, d’insomnie ou les effets atropiniques.
Traitement des épisodes dépressifs majeurs.
La mirtazapine est un des antidépresseurs les plus efficaces disponibles, mais est aussi un des moins bien acceptés à cause de ses importantes propriétés sédatives. C'est pourquoi la mirtazapine est un traitement de deuxième intention du syndrome dépressif sévère (après l'échec d'un traitement par un antidépresseur ISRS à posologie optimale) ou de première intention lorsque ce syndrome s'accompagne d'une insomnie rebelle et/ou d'une comorbidité anxieuse importante.
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