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Concept
Phénibut
Résumé
Le phénibut ou acide 4-amino-3-phénylbutanoïque est une substance GABA-mimétique, commercialisée sous les noms Anvifen, Fenibut et Noofen.
En 2020, le phénibut est inscrit sur la liste des psychotropes par le ministère des Solidarités et de la santé. La production, la vente ou cession, l’acquisition et l’emploi sont interdits, compte tenu des risques graves pour la santé publique liés à la consommation de cette drogue de synthèse.
Le phénibut agit comme un agoniste complet du récepteur GABAB, de la même manière que le baclofène. Il a une affinité pour le récepteur GABAB entre 30 et 68 fois plus faible que le baclofène et, de ce fait, il est utilisé à des doses comparativement bien plus importantes.
Le phénibut se présente sous la forme de deux éniantiomères : le phénibut (R) a une affinité 100 fois plus élevée pour le récepteur GABAB que le phénibut (S) et se trouve donc être l'énantiomère actif au niveau du récepteur GABAB.
À des concentrations très élevées, le phénibut agirait également comme un agoniste du récepteur GABAA, qui est le récepteur responsable des actions des benzodiazépines, des barbituriques et de l'alcool.
Le phénibut se lie également aux canaux calciques dépendants du voltage (CCDV) contenant des sous-unités α2δ et les bloque, de la même manière que la gabapentine et la prégabaline, et est donc un . Les deux énantiomères du phénibut présentent sur ce plan une affinité similaire (Ki = 23 et 39 μM, respectivement).
De plus, le phénibut (R) possède une affinité 4 fois plus grande pour les CCDV que pour le récepteur GABAB (K i = ), tandis que le ( S ) -phénibut ne se lie pas de manière significative au récepteur GABAB (Ki > ). Sur la base des résultats de cette étude, le phénibut semble avoir une puissance entre 5 et 10 fois plus grande dans ses interactions avec les CCDV contenant une sous-unité α2δ qu'avec le récepteur GABAB.
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