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Concept
Spironolactone
Résumé
La spironolactone est un composé organo-sulfuré de la classe des stéroïdes, antagoniste de la principale hormone minéralocorticoïde, l'aldostérone, par compétition de liaison sur le récepteur des minéralocorticoïdes. Elle est à ce titre un anti-hypertenseur et un faible diurétique. Dans une moindre mesure la spironolactone est un antagoniste des androgènes sur leur récepteur. Elle est commercialisée sous les noms de Aldactone, Novo-Spiroton, Aldactazine, Spiractin, Spirotone, Verospiron ou Berlactone.
Cette molécule s'introduit en 1959, comme produit dérivé du spirolactone, connu comme le SC.9420 lors des études cliniques.
La spironolactone est transformée dans le foie en métabolites actifs : canrénone, 7 alpha-thiomethylspirolactone et 6 beta-hydroxy-7 alpha-thiomethylspirolactone, les deux derniers étant les principaux métabolites au niveau quantitatif. Le pic de concentration plasmatique est précoce, dès la première heure. Le délai d'action est cependant retardé (entre 48 h et 72 h).
La spironolactone est une 17-lactone qui se lie par compétition de l'aldostérone et une plus grande affinité sur le récepteur des minéralocorticoïdes (MR). Elle inhibe ainsi ses fonctions biologiques d'activation des gènes codants les canaux épithéliaux à sodium (ENaC) et la kinase activatrice SGK1 principalement au niveau du canal collecteur distal du rein, principal lieu de réabsorption de sodium et d'eau. Il en résulte une perte en sels et en eau au niveau du tubule distal.
L'usage de spironolactone peut causer l'hyperkaliémie chez le patient par son rôle d'antagoniste compétitif de l'aldostérone, par la diminution de l'excrétion urinaire de potassium et d'ions hydrogène. Cet effet peut aussi causer de l'acidose métabolique.
De par ses effets anti-minéralocorticoïdes et diurétiques, la spironolactone est principalement utilisée dans le traitement de l'hypertension due à des taux élevés d'aldostérone.
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