Cyclooxygénase 2Prostaglandin-endoperoxide synthase 2 (prostaglandin G/H synthase and cyclooxygenase) (The HUGO official symbol is PTGS2; HGNC ID, HGNC:9605), also known as cyclooxygenase-2 or COX-2, is an enzyme that in humans is encoded by the PTGS2 gene. In humans it is one of two cyclooxygenases. It is involved in the conversion of arachidonic acid to prostaglandin H2, an important precursor of prostacyclin, which is expressed in inflammation. PTGS2 (COX-2), converts arachidonic acid (AA) to prostaglandin endoperoxide H2.
CyclooxygénaseUne cyclooxygénase (COX), ou prostaglandine-endoperoxyde synthase (PTGS), est une oxydoréductase qui catalyse la réaction : arachidonate + + 2 prostaglandine H2 + + . Ces enzymes permettent la formation des prostanoïdes (prostaglandines, prostacyclines et thromboxanes) à partir de l'acide arachidonique. Son action est inhibée par les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) comme l'aspirine. La cyclooxygénase a été isolée en 1976. COX fait partie d'un complexe d'enzymes qui convertit l'acide arachidonique en prostaglandine H (PGH), le précurseur de tous les prostanoïdes.
DiclofénacLe diclofénac est un dérivé arylacétique, produit qui entre dans la classe des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) et qui est largement diffusé dans la pharmacopée mondiale sous diverses appellations. Au Canada, aux États-Unis, en Grèce et au Royaume-Uni, il est commercialisé sous le nom de Pennsaid, un produit développé par la compagnie canadienne Nuvo Research. En France, au Canada et aux États-Unis, il est aussi commercialisé sous le nom Voltaren (ou Voltarène) par GlaxoSmithKline.
NaproxèneLe naproxène est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) souvent utilisé pour traiter les douleurs faibles ou modérées, la fièvre, l’inflammation et les arthralgies de certaines pathologies telles l’ostéoarthrite, l’arthrite rhumatoïde, l’arthrite psoriatique, la goutte, la spondylite ankylosante, les blessures, les douleurs menstruelles, la tendinite, la bursite et le traitement de la dysménorrhée primaire. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens agissent en inhibant une enzyme importante dans le mécanisme de l’inflammation et de la douleur (COX ou cyclooxygénase).
RofécoxibLe rofécoxib est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la classe des coxibs utilisé dans le traitement de l'ostéoarthrite, des états douloureux aigus, et de la dysménorrhée. Il est commercialisé sous les marques Vioxx© et Vioxx-Dolor©. Introduit en 1999 par la multinationale Merck Sharp & Dohme, il était disponible sur ordonnance en comprimés et suspension buvable. Rien qu'aux États-Unis, on estime que plus de 20 millions de personnes l'ont utilisé.
Cyclooxygénase 1La cyclooxygénase 1, ou COX-1, est une cyclooxygénase qui catalyse la conversion de l'acide arachidonique, libéré des phospholipides membranires sous l'action d'une phospholipase A, en prostaglandine H avec la prostaglandine G comme intermédiaire réactionnel. Cette enzyme est codée par le gène PTGS1 situé, chez l'homme, sur le chromosome 9.
Effet indésirableUn effet indésirable d'un médicament ou d'un soin est un effet défavorable induit ou potentiellement induit par le traitement (gêne, allergie, complications graves, y compris le décès). Cet effet peut être immédiat ou différé. Selon la définition commune à l'OMS et à la Communauté européenne, on entend une . L'expression anglaise est Adverse Drug Reaction (ADR). Tous les types de traitements sont susceptibles d'entraîner des effets indésirables, qu'ils soient médicamenteux, mécaniques (plâtre par exemple), chirurgicaux ou même psychothérapeutiques.
Anti-inflammatoire non stéroïdienLes anti-inflammatoires non stéroïdiens, souvent abrégés en AINS, sont des médicaments aux propriétés antalgiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. Ils réduisent la douleur, la fièvre et l'inflammation. Le terme « non stéroïdien » est utilisé pour les distinguer des glucocorticoïdes (appelés communément corticoïdes), qui (parmi un large éventail d'effets) ont une semblable action anti-inflammatoire (dépression des eicosanoïdes). Le terme a été introduit dans les pour marquer la distinction avec la cortisone et ses dérivés.
MéloxicamLe méloxicam (Mobic) est un anti-inflammatoire non stéroïdien. Il inhibe plus la cyclooxygénase COX-2, tout en épargnant relativement la cyclooxygénase constitutive COX-1 mais la sélectivité d'inhibition sur COX-2 n'apparaît qu'aux posologies minimales recommandées.
SulindacLe sulindac est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) indénique du groupe des indoles. Il possède les propriétés suivantes : antalgique, antipyrétique, anti-inflammatoire, inhibition des fonctions plaquettaires. Le sulindac est utilisé dans la prise en charge de l'arthrose, de rhumatismes abarticulaires et inflammatoires chroniques. La synthèse commence par la réaction du chlorure de p-fluorobenzyle (1) avec le méthylmalonate de diéthyle (2) déprotoné par l'éthanolate de sodium et donne un diester intermédiaire (3), dont la saponification et la décarboxylation subséquente conduisent à la 5-fluoro-2-méthyl-3-indanone (4).