Les prostaglandines sont des métabolites de l'acide arachidonique, obtenues à partir de phospholipides membranaires par action de phospholipases (plusieurs sous-types existants). Molécules liposolubles destinées à la sécrétion dans le milieu extracellulaire, ce sont des cytokines qui jouent des rôles importants dans les organismes vivants. En effet, les prostaglandines sont des agents de signalisation paracrine et autocrine qui activent de nombreux RCPG (récepteurs membranaires à 7 segments transmembranaires couplés à des protéines G). Chaque prostaglandine possède 20 atomes de carbone dont un cycle à 5 atomes de carbone. Ce sont des médiateurs chimiques qui possèdent divers effets physiologiques, contribuant notamment au développement de plusieurs manifestations inflammatoires, la vasodilatation et la douleur. Les prostaglandines font partie de la classe des prostanoïdes, qui contient aussi les thromboxanes et les prostacyclines. Les prostanoïdes sont eux-mêmes une sous-catégorie des eicosanoïdes (rassemblant prostanoïdes et leucotriènes). Le nom prostaglandine (PG) provient de prostate. La prostaglandine a été isolée pour la première fois dans le liquide séminal en 1935 par le physiologiste suédois Ulf von Euler et indépendamment par M.W. Goldblatt. On croyait alors qu'elle était sécrétée par la prostate (en réalité les prostaglandines sont produites par les vésicules séminales). Il a été montré plus tard que plusieurs autres tissus produisent des prostaglandines qui possèdent des effets variés. En nomenclature, on note PG la série la classe suivi de l'isomérie si c'est nécessaire — Trans ou Cis. On trouve des prostaglandines dans pratiquement tous les tissus et les organes. Ce sont des médiateurs lipidiques autocrines et paracrines qui agissent entre autres sur les plaquettes, l'endothélium, l'utérus et les mastocytes. Elles sont synthétisées dans la cellule à partir d'acides gras essentiels : l'acide dihomo-gamma-linolénique (C20:3(n-6)) conduit aux prostaglandines de la série indice 1 ; l'acide arachidonique (AA, C20:4(n-6)) donne les prostaglandines de la série indice 2 ; l'acide éicosapentaénoïque (EPA, C20:5(n-3)) mène aux prostaglandines de la série indice 3.

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CH-317: Drug discovery and development
This course discusses the molecular basis of diseases and how drugs work. Concepts and processes employed in today's drug discovery and development are covered. The first part of the course focuses on
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Acide arachidonique
L'acide arachidonique est un acide gras 20:4(ω-6), polyinsaturé oméga-6 à vingt atomes de carbone, présent dans les phospholipides (notamment les phosphatidyléthanolamines, les phosphatidylcholines et les phosphatidylinositols) constituant les membranes cellulaires de l'organisme. Il est abondant dans le cerveau, les muscles et le foie. gauche|upright=2|vignette|Nomenclature des atomes de carbone de l'acide arachidonique.
Signalisation cellulaire
La signalisation cellulaire est un système complexe de communication qui régit les processus fondamentaux des cellules et coordonne leur activité. La capacité des cellules à percevoir leur micro-environnement et à y répondre correctement est à la base de leur développement et de celui des organismes multicellulaires, de la cicatrisation et du système immunitaire, ainsi que de l'homéostasie tissulaire normale. Des dysfonctionnements dans le traitement de l'information cellulaire peuvent être responsables de maladies telles que le cancer, les maladies auto-immunes et le diabète.
Cyclooxygénase
Une cyclooxygénase (COX), ou prostaglandine-endoperoxyde synthase (PTGS), est une oxydoréductase qui catalyse la réaction : arachidonate + + 2 prostaglandine H2 + + . Ces enzymes permettent la formation des prostanoïdes (prostaglandines, prostacyclines et thromboxanes) à partir de l'acide arachidonique. Son action est inhibée par les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) comme l'aspirine. La cyclooxygénase a été isolée en 1976. COX fait partie d'un complexe d'enzymes qui convertit l'acide arachidonique en prostaglandine H (PGH), le précurseur de tous les prostanoïdes.
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