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Concept
Codéine
Résumé
La codéine, ou 3-méthylmorphine, est l'un des alcaloïdes contenus dans le pavot somnifère (Papaver somniferum). Elle est utilisée comme analgésique et comme antitussif narcotique. Elle a été isolée pour la première fois en 1832 par le chimiste français Pierre Jean Robiquet. Son nom provient du nom en grec de la tête de pavot : κώδεια, kốdeia.
Morphinique mineur, la codéine est utilisée seule mais aussi en association avec du paracétamol ou de l'ibuprofène pour en potentialiser l'effet analgésique, souvent dans des préparations classées au de l'échelle des antalgiques de l'OMS.
La codéine est un alcaloïde morphinique, présent sous forme de base dans l'opium.
Néanmoins, elle est utilisée en thérapeutique majoritairement sous forme de sels (phosphate notamment).
Elle est extrêmement proche de la morphine, dont elle ne diffère que par un groupement méthyle en position 3. On peut d'ailleurs effectuer la synthèse de la morphine à partir de codéine par déméthylation. Des laboratoires clandestins réalisent d'ailleurs cette synthèse pour en tirer la morphine, utilisée comme précurseur de l'héroïne et d'autres synthétisent la désomorphine à partir de la codéine.
Lors d'une prise par voie orale, la codéine est absorbée dans l'estomac et l'intestin, et subit un important effet de premier passage hépatique. Elle est transformée par déméthylation en morphine à hauteur de 10 %.
L'élément responsable de cette transformation est une enzyme, le cytochrome CYP2D6.
Toutefois tous les individus ne présentent pas la même fonction enzymatique, et le CYP2D6 présente un fort polymorphisme génétique. Certains individus métaboliseront vite, et d'autres très lentement, avec d'un côté un risque de surdose, et de l'autre un risque d'inefficacité du traitement.
La demi-vie d'élimination de la codéine est de .
L'effet analgésique de la codéine est réputé plus long que celui de la morphine, à cause de cette transformation et de la variété de métabolites d'activité mineure qui lui sont corrélés.
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