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Concept
Prodrogue
Résumé
Une prodrogue (également appelé promédicament) est une substance pharmacologique (un médicament) qui est administrée sous une forme inactive (ou beaucoup moins active que son métabolite). Une fois administrée, la prodrogue est métabolisée in vivo en un métabolite actif. La justification de l'utilisation d'une prodrogue est généralement pour une optimisation de l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'élimination (ADME). Les prodrogues sont généralement conçues pour améliorer la biodisponibilité orale, une mauvaise absorption par le tractus gastro-intestinal étant généralement le facteur limitant.
En outre, l'utilisation d'une prodrogue peut augmenter la sélectivité du produit pour la cible visée. On peut en voir un exemple dans de nombreux traitements de chimiothérapie, dans lesquels la réduction des effets indésirables est toujours d'une importance primordiale. Les médicaments utilisés pour cibler les cellules cancéreuses hypoxiques, par l'utilisation d'un système d'activation par oxydo-réduction, utilisent les grandes quantités de réductase dans la cellule hypoxique pour convertir le médicament dans sa forme cytotoxique. Comme la cytotoxicité de la prodrogue est faible avant cette activation, il y a un risque nettement moindre d'"attaquer" les cellules en bonne santé ce qui réduit les effets secondaires associés à ces agents chimiothérapeutiques.
Dans la conception rationnelle des médicaments, la connaissance des propriétés chimiques susceptibles d'améliorer l'absorption et les principales voies métaboliques dans le corps permet la modification de la structure de nouvelles entités chimiques pour une meilleure biodisponibilité. Parfois cependant l'utilisation d'une prodrogue n'est pas intentionnelle notamment dans le cas de découverte fortuite d'un médicament où la substance administrée est seulement identifiée comme étant une prodrogue après des études approfondies de pharmacologie sur le métabolisme du produit.
Les prodrogues peuvent être classées en deux catégories basées sur leurs sites de conversion dans leur forme active définitive.
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Barbiturique
Les barbituriques appartiennent à une famille médicamenteuse agissant comme dépresseurs du système nerveux central, et dont le spectre d'activité s'étend de l'effet sédatif à l'anesthésie. Certains sont aussi utilisés pour leurs vertus anticonvulsivantes. Tous sont dérivés de l'acide barbiturique et de ses homologues (acide thiobarbiturique, acide iminobarbiturique). Ils sont de nos jours beaucoup moins prescrits en raison de leurs effets indésirables, du risque d'abus, et de l'arrivée sur le marché de molécules à l'action comparable mais aux effets secondaires réduits et à la toxicité limitée (entre autres les benzodiazépines).
Codéine
La codéine, ou 3-méthylmorphine, est l'un des alcaloïdes contenus dans le pavot somnifère (Papaver somniferum). Elle est utilisée comme analgésique et comme antitussif narcotique. Elle a été isolée pour la première fois en 1832 par le chimiste français Pierre Jean Robiquet. Son nom provient du nom en grec de la tête de pavot : κώδεια, kốdeia. Morphinique mineur, la codéine est utilisée seule mais aussi en association avec du paracétamol ou de l'ibuprofène pour en potentialiser l'effet analgésique, souvent dans des préparations classées au de l'échelle des antalgiques de l'OMS.
Bayer (entreprise)
vignette|Des locaux de Bayer à Berlin. Bayer AG est une société pharmaceutique et agrochimique allemande fondée en 1863 à Barmen (aujourd'hui une partie de Wuppertal), notamment par Friedrich Bayer et , dont le siège social est à Leverkusen, Rhénanie-du-Nord-Westphalie en Allemagne. Bayer développe des médicaments, des produits de santé sans ordonnance et des produits phytosanitaires pour l’agriculture. Bayer est la première entreprise à avoir synthétisé de l’aspirine pure en 1897.