Pharmacodynamics : Cinétique Ligand-Receptor liant

Dans cours

Description

Cette séance de cours couvre la description quantitative de la liaison ligand-récepteur à l'équilibre, y compris l'association et la cinétique de dissociation, la relation entre la concentration de ligand, la liaison et l'effet, ainsi que les mécanismes des agonistes, des modulateurs allostériques et des antagonistes. Il traite également de la mesure et des exemples de cinétique d'association et de dissociation, de l'impact des taux de kon et de koff sur le traitement médicamenteux, et de la cinétique de l'apparence de l'effet et de l'élimination des médicaments.

Connectez-vous pour regarder la vidéo

Enseignant

Source officielle

https://mediaspace.epfl.ch/media/0_1c010v42

À propos de ce résultat

Cette page est générée automatiquement et peut contenir des informations qui ne sont pas correctes, complètes, à jour ou pertinentes par rapport à votre recherche. Il en va de même pour toutes les autres pages de ce site. Veillez à vérifier les informations auprès des sources officielles de l'EPFL.

Séances de cours associées (32)

Concepts associés (33)

Agoniste (biochimie)

En biochimie, un agoniste (du latin tardif agonista, « contester », du grec agônistès, « contestataire », de agôn, « combat, concours ») est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire et activant celui-ci. L'agoniste imite en général le messager endogène qui se lie habituellement avec le récepteur en question. Il peut être plus ou moins sélectif pour un type de récepteur. Par exemple, la muscarine et la nicotine permettent de faire la distinction entre deux types de récepteurs cholinergiques.

Agoniste inverse

En pharmacologie, un agoniste inverse est un agent qui interagit avec le même récepteur qu'un agoniste de ce récepteur mais produit l'effet pharmacologique opposé. C'est le cas de certains types de récepteurs (p. ex. certains récepteurs histamine / récepteurs GABA) qui ont une activité intrinsèque sans l'action d'un ligand sur eux, aussi qualifiée d'activité constitutive.

Opioid antagonist

An opioid antagonist, or opioid receptor antagonist, is a receptor antagonist that acts on one or more of the opioid receptors. Naloxone and naltrexone are commonly used opioid antagonist drugs which are competitive antagonists that bind to the opioid receptors with higher affinity than agonists but do not activate the receptors. This effectively blocks the receptor, preventing the body from responding to opioids and endorphins.

Récepteur nucléaire

Les récepteurs nucléaires sont une super-famille de récepteurs biochimiques. Ce sont des protéines actives dans le noyau des cellules qui, pour nombre d'entre elles, transmettent à celles-ci des signaux hormonaux spécifiques conduisant à la modulation de l'expression de gènes cibles. Les récepteurs nucléaires sont présents chez tous les métazoaires. La famille est constituée de 49 membres identifiés à ce jour chez l'homme mais de plus d'une centaine toutes espèces confondues.

Allosteric regulation

In biochemistry, allosteric regulation (or allosteric control) is the regulation of an enzyme by binding an effector molecule at a site other than the enzyme's active site. The site to which the effector binds is termed the allosteric site or regulatory site. Allosteric sites allow effectors to bind to the protein, often resulting in a conformational change and/or a change in protein dynamics. Effectors that enhance the protein's activity are referred to as allosteric activators, whereas those that decrease the protein's activity are called allosteric inhibitors.