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Cette séance de cours est axée sur l'identification de bonnes cibles de médicaments, la garantie de l'efficacité et le maintien de l'innocuité en chimie médicale. Il traite de sujets tels que l'importance des tests de suffisance génétique, l'utilisation de la chiralité pour des réponses ciblées et le rôle de la stéréochimie dans l'action des médicaments. Des études de cas, y compris la découverte du mésylate d'imatinib, illustrent des concepts clés. La discussion s'étend aux défis de la résistance aux médicaments, à l'impact des propriétés physicochimiques sur le développement des médicaments et aux règles de « l'apparence des drogues » dans les composés. De plus, la séance de cours traite des préoccupations relatives à l'innocuité, des alertes structurales à éviter dans la conception des médicaments et de l'importance de comprendre les différences entre l'efficacité in vitro et in vivo.