Détermination de la cible correcte en chimie médicale

Cette séance de cours se concentre sur l'identification de la cible correcte, l'efficacité et la sécurité en chimie médicale. Il traite de sujets tels que la corrélation entre les données in vitro sur l'inhibition des enzymes et les résultats d'efficacité basés sur les cellules, le rôle de l'influx génétique ou de l'influx dans la détermination de la spécificité sur cible, et l'importance de la stéréochimie dans l'action médicamenteuse. Des études de cas, y compris la découverte du mésylate d'imatinib (Gleevec®), sont discutées pour illustrer des concepts clés en chimie médicinale. La séance de cours se penche également sur les règles de l'apparence des médicaments, les alertes structurales à éviter dans la conception des médicaments et les facteurs influant sur les différences d'efficacité in vitro par rapport à in vivo. Dans l'ensemble, il fournit des renseignements sur les aspects critiques de la chimie médicinale liés à l'identification des cibles et à l'innocuité des médicaments.