Inhibiteurs de la kinase : types et mécanismes

Cette séance de cours s'inscrit dans le monde des inhibiteurs de la kinase, en se concentrant sur les différents types définis par leur site d'interaction et les mécanismes d'action. L'instructeur discute des rôles critiques des kinases dans la signalisation cellulaire, de l'état d'approbation des inhibiteurs de la kinase à petites molécules par la FDA américaine et de l'émergence de nouveaux médicaments covalents ciblés. Différents concepts tels que les inhibiteurs de l'ATP concurrentiels et non concurrentiels, les médicaments analogiques de l'état de transition et les inactivateurs irréversibles fondés sur des mécanismes sont étudiés. La séance porte également sur l'évaluation expérimentale de la réversibilité des médicaments, le comportement des inhibiteurs lents ou non et l'importance des médicaments covalents dans la recherche pharmaceutique moderne.