SEGREGATION DE LA RÉACTIVITÉ KINÉTIQUE ET DE L'AFFINITÉ BINDABLE

Le document met l'accent sur l'importance des interactions réversibles à la puissance et aux mécanismes de résistance aux médicaments. Il examine l'évaluation systématique des composantes de liaison non covalente et de réactivité chimique à la puissance clinique ultime des nouveaux médicaments covalents à la kinase. Les auteurs déconvoltent les contributions de la composante « réversible » d'un médicament covalent, et la lecture de l'essai est prise en considération. L'étude évalue l'analyse cinétique de l'inhibition covalente de l'EGFR-L858R/T790M, un double mutant lié à la maladie. Les données montrent l'analyse cinétique de divers inhibiteurs et leur impact sur les mutants EGFR.