Agoniste partielLes agonistes partiels (tels que la buspirone, l'aripiprazole ou la clozapine) se lient et activent un récepteur donné, mais ont seulement un effet modéré sur le récepteur par rapport à l'action d'un agoniste complet. Cliniquement, les agonistes partiels peuvent activer des récepteurs pour obtenir une réponse augmentée du récepteur si une dose de ligand endogènes présent est insuffisante, et de même ils peuvent réduire une stimulation excessive des récepteurs où une quantité de ligands endogènes est présente en excès.
BK channelBK channels (big potassium), are large conductance calcium-activated potassium channels, also known as Maxi-K, slo1, or Kca1.1. BK channels are voltage-gated potassium channels that conduct large amounts of potassium ions (K+) across the cell membrane, hence their name, big potassium. These channels can be activated (opened) by either electrical means, or by increasing Ca2+ concentrations in the cell. BK channels help regulate physiological processes, such as circadian behavioral rhythms and neuronal excitability.
Κ-opioid receptorThe κ-opioid receptor or kappa opioid receptor, abbreviated KOR or KOP for its ligand ketazocine, is a G protein-coupled receptor that in humans is encoded by the OPRK1 gene. The KOR is coupled to the G protein Gi/G0 and is one of four related receptors that bind opioid-like compounds in the brain and are responsible for mediating the effects of these compounds. These effects include altering nociception, consciousness, motor control, and mood. Dysregulation of this receptor system has been implicated in alcohol and drug addiction.
RepolarizationIn neuroscience, repolarization refers to the change in membrane potential that returns it to a negative value just after the depolarization phase of an action potential which has changed the membrane potential to a positive value. The repolarization phase usually returns the membrane potential back to the resting membrane potential. The efflux of potassium (K+) ions results in the falling phase of an action potential. The ions pass through the selectivity filter of the K+ channel pore.
Indirect agonistIn pharmacology, an indirect agonist or indirect-acting agonist is a substance that enhances the release or action of an endogenous neurotransmitter but has no specific agonist activity at the neurotransmitter receptor itself. Indirect agonists work through varying mechanisms to achieve their effects, including transporter blockade, induction of transmitter release, and inhibition of transmitter breakdown. Reuptake inhibition Cocaine is a monoamine transporter blocker and, thus, an indirect agonist of dopamine receptors.
CholécystokinineLa cholécystokinine (CCK) est une hormone peptidique gastro-intestinale sécrétée par la muqueuse du duodénum (premier segment de l'intestin grêle) et relarguée dans la circulation sanguine. Elle porte aussi le nom de pancréozymine, d'où le nom de CCK-PZ. Son gène est le CKK situé sur le chromosome 3 humain. Identifiée pour la première fois en 2002 par une équipe britannique de l'Imperial College de Londres, elle est depuis largement étudiée pour son rôle de répresseur de l'appétit et d'inducteur de la satiété.
