Drug discoveryIn the fields of medicine, biotechnology and pharmacology, drug discovery is the process by which new candidate medications are discovered. Historically, drugs were discovered by identifying the active ingredient from traditional remedies or by serendipitous discovery, as with penicillin. More recently, chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts were screened in intact cells or whole organisms to identify substances that had a desirable therapeutic effect in a process known as classical pharmacology.
Récepteur à activité tyrosine kinaseUn récepteur à activité tyrosine kinase (RTK) est une protéine de la famille des récepteurs-enzymes. Ce sont tous des récepteurs trans-membranaires monomériques, à l'exception de l'insuline, qui est un hétérodimère associé par un pont disulfure, donc tétramérique. On retrouve du côté extracellulaire le domaine d'affinité pour le ligand. Lorsque le ligand se fixe sur son récepteur, celui-ci s'autodimérise (grâce au ligand et par des interactions secondaires, il y a une association de deux mêmes protéines bitopiques de type I pour former le récepteur qui se trouve être un homodimère).
AutophosphorylationAutophosphorylation is a type of post-translational modification of proteins. It is generally defined as the phosphorylation of the kinase by itself. In eukaryotes, this process occurs by the addition of a phosphate group to serine, threonine or tyrosine residues within protein kinases, normally to regulate the catalytic activity. Autophosphorylation may occur when a kinases' own active site catalyzes the phosphorylation reaction (cis autophosphorylation), or when another kinase of the same type provides the active site that carries out the chemistry (trans autophosphorylation).
Structure primairevignette|Structure des protéines, en particulier la structure primaire En biochimie, la structure primaire d'une biomolécule non-ramifiée comme une protéine ou un brin d'ADN ou d'ARN, est la séquence de nucléotides ou d'acides aminés du début à la fin de la molécule. Autrement dit, la structure primaire représente l'exacte composition chimique et la séquence de ses sous-unités monomériques. La structure primaire d'un polymère biologique détermine largement sa forme tridimensionnelle, connue sous le nom de structure tertiaire.
Extracellular signal-regulated kinasesLes protéines ERK1/2 sont des enzymes, des kinases, qui ajoutent des groupements phosphate à d'autres protéines afin de les activer. ERK1/2 font partie de la famille des MAP kinases qui sont des protéines jouant un rôle dans la division, la croissance et la prolifération cellulaires. Les protéines ERK-1 et ERK-2 signifiant Extracellular signal-regulated kinases sont des protéines codées par les gènes 16p11.2 pour ERK-1 et 22p11.2 pour ERK-2.
BiocrystallizationBiocrystallization is the formation of crystals from organic macromolecules by living organisms. This may be a stress response, a normal part of metabolism such as processes that dispose of waste compounds, or a pathology. Template mediated crystallization is qualitatively different from in vitro crystallization. Inhibitors of biocrystallization are of interest in drug design efforts against lithiasis and against pathogens that feed on blood, since many of these organisms use this process to safely dispose of heme.
ArtémisinineL’artémisinine est une molécule organique de formule brute C15H22O5, et la substance active médicamenteuse isolée de l'Armoise annuelle (Artemisia annua). Il s'agit d'une lactone sesquiterpénique portant un groupe peroxyde qui semble être responsable de son efficacité thérapeutique. Elle est la base des médicaments antipaludiques les plus récents et actuellement les plus efficaces. Les essais cliniques de phase III menés démontrent aussi sa bonne potentialité comme médicament pour traiter la bilharziose et de la distomatose.
Biomolecular structureBiomolecular structure is the intricate folded, three-dimensional shape that is formed by a molecule of protein, DNA, or RNA, and that is important to its function. The structure of these molecules may be considered at any of several length scales ranging from the level of individual atoms to the relationships among entire protein subunits. This useful distinction among scales is often expressed as a decomposition of molecular structure into four levels: primary, secondary, tertiary, and quaternary.
Paludisme aviaireLe paludisme aviaire ou malaria aviaire est une maladie causée par des protozoaires du genre Plasmodium (comme pour le paludisme humain) affectant les oiseaux. Il est causé par plusieurs espèces de Plasmodium comme Plasmodium anasum et Plasmodium gallinaceum mais surtout Plasmodium relictum. Le paludisme aviaire ne provoque pas toujours de maladie chez les oiseaux qui ont co-évolués avec lui. Toutefois, il peut tuer les individus des espèces qui ne sont pas en contact avec celui-ci dans leur environnement.
Apicomplexan life cycleApicomplexans, a group of intracellular parasites, have life cycle stages that allow them to survive the wide variety of environments they are exposed to during their complex life cycle. Each stage in the life cycle of an apicomplexan organism is typified by a cellular variety with a distinct morphology and biochemistry. Not all apicomplexa develop all the following cellular varieties and division methods. This presentation is intended as an outline of a hypothetical generalised apicomplexan organism.