Phage selection of cyclic peptide antagonists with increased stability toward intestinal proteases
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The oral delivery of protein and peptide drugs is limited by their proteolytic degradation and the poor absorption across the intestinal epithelia. In this work, we exposed a phage library of small bicyclic peptides (
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L'exposition sur phage (ou présentation sur phage, termes traduisant l'anglais phage display) est une technique in vitro permettant d'étudier les interactions entre protéines, peptides et ADN grâce à des bactériophages. L'exposition sur phage a d'abord été décrite par George P. Smith en 1985, quand il a fait la démonstration de l'exposition de peptides à la surface d'un phage filamenteux, grâce à la fusion du gène codant un peptide d'intérêt avec le gène III du phage.
Les bêta-lactamines (β-lactamines) ou antibiotiques β-lactame sont une large classe d'antibiotiques qui comprennent les dérivés de la pénicilline, les céphalosporines, les monobactames, les carbapénèmes et les inhibiteurs de la β-lactamase, en bref, tout antibiotique qui contient un noyau β-lactame dans sa structure moléculaire. Ces molécules possèdent un noyau (cycle bêta-lactame) qui est la partie efficace de la molécule. Des variations au niveau de la chaîne latérale naturelle ou greffée permettent de modifier les propriétés de la molécule antibiotique.
La phagothérapie est l'utilisation de virus bactériophages (généralement appelés bactériophages ou simplement phages) lytiques afin de traiter certaines maladies infectieuses d’origine bactérienne. Le traitement bactériophagique a été largement utilisé dans le monde avant la découverte des antibiotiques. Si elle a été progressivement abandonnée par les pays occidentaux séduits par les avantages de l’antibiothérapie, la phagothérapie traditionnelle est toujours employée et développée dans les pays de l'ancienne Union soviétique.
The bacteriophage T4 genome contains two genes that code for proteins with lysozyme activity-e and 5. Gene e encodes the well-known T4 lysozyme (commonly called T4L) that functions to break the peptidoglycan layer late in the infection cycle, which is requ ...
MDPI2020
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The oral administration of peptide drugs is hampered by their metabolic instability and limited intestinal uptake. Here, we describe a method for the generation of small target-specific peptides (less than 1,600 Da in size) that resist gastrointestinal pro ...
2020
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Peptides have a number of attractive properties that make them an interesting modality for drug development, including their ability to bind challenging targets, their high target specificity, and their non-toxic metabolic products. However, a major limita ...