Nicotinic agonistA nicotinic agonist is a drug that mimics the action of acetylcholine (ACh) at nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). The nAChR is named for its affinity for nicotine. Examples include nicotine (by definition), acetylcholine (the endogenous agonist of nAChRs), choline, epibatidine, lobeline, varenicline and cytisine. Nicotine has been known for centuries for its intoxicating effect. It was first isolated in 1828 from the tobacco plant by German chemists Posselt and Reimann.
Récepteur métabotropeLes sont des protéines membranaires qui en réponse à la fixation d'un ligand changent leur conformation et activent une cascade d'événements intracellulaires. Les récepteurs de neurotransmetteurs peuvent être distingués en deux catégories: ionotropes et métabotropes. Tous deux mettent en jeu l'ouverture de canaux ioniques sous l'action d'un neurotransmetteur, c'est-à-dire la conversion d'un signal chimique pré-synaptique (neurotransmetteur) en signal électrique post-synaptique (grâce à un flux d'ions).
Canal potassiqueEn biologie cellulaire, les canaux potassiques constituent le type le plus répandu de canal ionique et sont présents dans pratiquement tous les organismes vivants. Ils forment des pores traversant les membranes cellulaires et sont sélectifs aux ions potassium. On les trouve dans la plupart des types de cellules et ils contrôlent un large éventail de fonctions cellulaires. Dans les cellules excitables comme les neurones, ils sont responsables des potentiels d'action et définissent le potentiel membranaire de repos.
Alpha-5 nicotinic acetylcholine receptorThe alpha-5 nicotinic acetylcholine receptor (α5 nAChR) also known as the α5 receptor is a type of ligand gated nicotinic acetylcholine receptor involved in pain regulation. One of the 5 transmembrane subunits of this receptor is the α5 subunit and is transcribed by the CHRNA5 gene. This receptor is commonly associated with nicotine addiction, immunotherapy, cancer, pain and attention. There are two major classes of acetylcholine receptors: nicotinic receptors, which bind to exogenous nicotine, and muscarinic receptors, which bind exogenous muscarine.
Antagoniste (biochimie)En pharmacologie et en électrophysiologie, un antagoniste est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire ou récepteur nucléaire et bloquant ou diminuant l'effet physiologique d'une autre molécule. L'antagoniste ne possédant pas de propriétés sur ce site de fixation (récepteur) empêche la fixation d'un ligand endogène. Si ces deux molécules agissent sur le même récepteur cellulaire, on parle d'antagonisme compétitif – la concentration efficace médiane (CE50) sera modifiée mais pas l'effet maximal (Emax).
Récepteur ionotropeUn récepteur ionotrope sensible à un ligand est une protéine membranaire qui ouvre un canal ionique grâce à la liaison d'un messager chimique ou neurotransmetteur. Ils sont généralement sélectifs à un type d'ions tels que Na+, K+, Ca2+ ou Cl−. Ils sont localisés au niveau des synapses, où ils convertissent de manière extrêmement rapide un message pré-synaptique chimique (neurotransmetteur) en message post-synaptique électrique. Les récepteurs ionotropes s'opposent aux récepteurs métabotropes, qui eux ne possèdent pas de canaux ioniques.
Glutamate (neurotransmitter)In neuroscience, glutamate is the dianion (divalent anion) of glutamic acid in its role as a neurotransmitter (a chemical that nerve cells use to send signals to other cells). It is by a wide margin the most abundant excitatory neurotransmitter in the vertebrate nervous system. It is used by every major excitatory function in the vertebrate brain, accounting in total for well over 90% of the synaptic connections in the human brain. It also serves as the primary neurotransmitter for some localized brain regions, such as cerebellum granule cells.
Voltage clampThe voltage clamp is an experimental method used by electrophysiologists to measure the ion currents through the membranes of excitable cells, such as neurons, while holding the membrane voltage at a set level. A basic voltage clamp will iteratively measure the membrane potential, and then change the membrane potential (voltage) to a desired value by adding the necessary current. This "clamps" the cell membrane at a desired constant voltage, allowing the voltage clamp to record what currents are delivered.
Plaque motriceLa plaque motrice est une zone spécialisée de la membrane des cellules musculaires squelettiques comprenant des récepteurs cholinergiques. Elle fait partie de la jonction neuromusculaire et permet la réception de l’acétylcholine, neurotransmetteur libéré par le motoneurone dans la fente synaptique. À l'entrée d'un muscle, le motoneurone se ramifie et forme une terminaison axonale accolée à la fibre musculaire qu'il innerve. La terminaison axonale et la plaque motrice constituent ensemble la jonction neuromusculaire.
Olney's lesionsOlney's lesions, also known as NMDA receptor antagonist neurotoxicity (NAT), is a form of brain damage observed in rats and certain other model animals exposed to large quantities of psychoactive drugs that inhibit the normal operation of the neuronal NMDA receptor. Such lesions are common in anesthesia, as well as certain psychiatric treatments. The visible signs of NAT are named after John Olney, who conducted a study in 1989 to investigate neurotoxicity caused by PCP and related drugs.
