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Concept
Valaciclovir
Résumé
Le valaciclovir (ou valacyclovir dans les pays anglophones) est un médicament antiviral indiqué dans le traitement du zona, de l'herpès labial et de l'herpès génital chez les personnes immunocompétentes, ainsi que pour le contrôle de l’herpès génital récurrent chez les personnes infectées par le VIH. Il permet aussi le traitement de certaines infections par cytomégalovirus. C’est un promédicament de l’aciclovir, qui est métabolisé par le foie en valine et en aciclovir avec une biodisponibilité considérablement supérieure. On note une hydrolyse complète et rapide en aciclovir avant le passage dans la circulation systémique.
Le valaciclovir appartient à une famille de molécules inventée et brevetée en 1982 par Paolo Cornaglia Ferraris (EP0077460 A2, CA1258149A1, DE3273785D1, EP0077460A3, EP0077460B1, US4567182). Le valaciclovir a été développé au cours des années 1990 par le laboratoire pharmaceutique Burroughs-Wellcome (devenu GSK) sous la référence BW-256U87. La molécule est un ester formé entre l'aciclovir et l'acide aminé L-valine. Cette combinaison permet d'obtenir une biodisponibilité par voie orale de alors que celle de l'aciclovir n'est que de 10 à .
Le valaciclovir est un ester dérivé de l’aciclovir et de la L-valine. L’estérification offre un potentiel semblable mais a des propriétés pharmacocinétiques plus favorables dont la fréquence d’administration (le valaciclovir est administré deux fois par jour en cas d’herpès génital alors que l’aciclovir doit être pris cinq fois par jour) ainsi que l’augmentation de la biodisponibilité de près de , soit pour le valaciclovir.
Le valaciclovir est presque totalement converti en aciclovir lors du premier passage dans l'intestin ou le foie. Cet analogue synthétique de la guanine, par hydrolyse, est ensuite phosphorylé par la thimidine-kinase du virus. L’affinité de la molécule pour la thimidine-kinase virale est près de 200 fois supérieure à celle de l’enzyme humaine. La phosphorylation est donc négligeable au niveau cellulaire, réduisant les effets secondaires.
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