Aciclovir | EPFL Graph Search

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L'aciclovir (DCI) ou acyclovir commercialisé sous les noms de Zovirax, Activir ou Aciclovir, est l'un des principaux médicaments antiviraux. Sa découverte a été sentie comme le début d'une nouvelle ère dans la thérapie antivirale, du fait de sa très grande spécificité et de sa faible cytotoxicité. Cependant, l'aciclovir a un champ d'action très restreint, uniquement efficace contre certains virus comme l'HSV-1 et 2, et le VZV, avec une efficacité limitée contre le Virus d'Epstein-Barr (Epstein-Barr virus EBV) actif, et il agit à peine contre la forme humaine du cytomegalovirus (CMV). Il agit environ 10 fois plus contre l'HSV que contre le VZV. Il ne supprime pas le virus de l'herpès, et n'est pas très efficace contre l'herpès génital chez la femme. L'aciclovir est différent des autres analogues nucléosidiques car il comporte uniquement une structure partielle de nucléoside, le sucre cyclique étant remplacé par une chaîne ouverte. L'aciclovir a été découvert au milieu des années 1970 par Howard Schaffer (brevet US 4146715 à son nom en 1979), à partir des nucléosides d'une éponge des Caraïbes (Tectitethya ou Cryptotethya ou Tethya crypta), et a été ensuite développé avec la biochimiste, virologue et immunologue américaine Gertrude Elion lauréate du Prix Nobel de médecine en 1988 pour ses découvertes dans l'élaboration de nouveaux médicaments notamment pour le développement de l'aciclovir . L'aciclovir (acycloguanosine) est un nucléoside artificiel où le pentose (sucre cyclique, en bleu) de la guanosine (nucléoside naturel) a été remplacé par une structure acyclique constituée d'une chaîne hydrocarburée linéaire (en rose). L'aciclovir est converti en forme monophosphate, aciclo-GMP, par la thymidine kinase virale, qui est bien plus efficace ( fois) dans la phosphorylation que la thymidine kinase cellulaire. Ensuite, la forme monophosphate est phosphorylée en forme active triphosphate, aciclo-GTP, par des kinases cellulaires. L'aciclo-GTP est un très puissant inhibiteur de l'ADN polymérase virale ; il a approximativement 100 fois plus d'affinité avec la polymérase virale que la polymérase cellulaire.

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Herpesviridae

Les Herpèsvirus – lat. Herpesviridae – constituent une famille de virus à ADN qui provoquent des maladies chez les humains et les autres animaux. Le nom est dérivé du mot grec ἕρπειν ( « ramper »), en référence à la propagation des lésions cutanées, impliquant généralement des cloques, observées dans les poussées d'herpès simplex 1 et 2, et de zona. En 2020, 115 espèces sont reconnues, et peuvent provoquer des infections latentes ou lytiques. Neuf types d'herpèsvirus sont connus pour infecter principalement les humains.

Valaciclovir

Le valaciclovir (ou valacyclovir dans les pays anglophones) est un médicament antiviral indiqué dans le traitement du zona, de l'herpès labial et de l'herpès génital chez les personnes immunocompétentes, ainsi que pour le contrôle de l’herpès génital récurrent chez les personnes infectées par le VIH. Il permet aussi le traitement de certaines infections par cytomégalovirus. C’est un promédicament de l’aciclovir, qui est métabolisé par le foie en valine et en aciclovir avec une biodisponibilité considérablement supérieure.

Herpès

L'herpès est une maladie virale, contagieuse (sexuellement transmissible si l'herpès est HSV2 ou par simple contact buccal si HSV1), et responsable d'affection de la peau, des muqueuses et parfois du système nerveux, caractérisée par des crises d'éruption vésiculeuse de boutons groupés. Ces crises d'une quinzaine de jours sont plus ou moins espacées dans le temps ; elles sont déclenchées par de nombreux facteurs, dont une baisse de l'immunité, souvent par un stress, et parfois par l'exposition au soleil.

Comprehensive proteomic analysis of JC polyomavirus-infected human astrocytes and their extracellular vesicles

Alexey Sapozhnik, Samuel Jones

JC polyomavirus (JCPyV) is an opportunistic virus that remains in a latent state in the kidneys and lymphoid organs of more than half of the human adult population. In rare cases of severe immune suppression, the virus is able to establish a lytic infectio ...

Washington2023

High-content, arrayed compound screens with rhinovirus, influenza A virus and herpes simplex virus infections

Gerardo Turcatti, Fabien Kuttler

Viruses are genetically and structurally diverse, and outnumber cells by orders of magnitude. They can cause acute and chronic infections, suppress, or exacerbate immunity, or dysregulate survival and growth of cells. To identify chemical agents with pro- ...

2022

Modified cyclodextrins as broad-spectrum antivirals

Francesco Stellacci, Natalia Gasilova, Matteo Gasbarri, Valeria Cagno, Samuel Thomas Jones, Matej Janecek

Viral infections kill millions of people and new antivirals are needed. Nontoxic drugs that irreversibly inhibit viruses (virucidal) are postulated to be ideal. Unfortunately, all virucidal molecules described to date are cytotoxic. We recently developed n ...

AMER ASSOC ADVANCEMENT SCIENCE2020

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