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Concept
Récepteur couplé aux protéines G
Résumé
Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) sont une famille de récepteurs transmembranaires chez les mammifères.
Parmi les nombreux récepteurs qui jouent un rôle dans la communication cellulaire, les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) constituent la plus grande famille de récepteurs membranaires de mammifères puisqu’elle représente 3,4 % du génome.
Plus de la moitié des agents pharmacologiques agissent sur les RCPG : ils sont donc une classe de protéines d'importance thérapeutique majeure.
Ces récepteurs doivent leur appellation à leur capacité de couplage, une fois activés, à des protéines hétérotrimériques liant le GTP (guanosine triphosphate), aussi appelées protéines G. Ces protéines transmettent le signal provenant du récepteur à différents effecteurs intracellulaires permettant la génération d’une réponse cellulaire appropriée. L’isolation puis le clonage des RCPG a permis d’identifier chez l’être humain autour de 900 gènes dont environ 500 correspondent aux récepteurs olfactifs et gustatifs et 400 à des récepteurs capables de lier des ligands endogènes. Ainsi, l’hétérogénéité de ces récepteurs assure une reconnaissance très large de signaux tant externes (odeurs, lumière, molécules du goût) qu'internes (hormones et neurotransmetteurs).
le récepteur muscarinique de l'acétylcholine (voir récepteur métabotrope)
les récepteurs à d'autres amines telles que la dopamine, la sérotonine, l'histamine ou la mélatonine
les récepteurs de la FSH, de la LH et de la TSH
les récepteurs des prostaglandines et leucotriènes
APJ, récepteur de l'apeline
Les RCPG sont des protéines membranaires dont la masse moléculaire varie pour la plupart de 40 à 85 kDa (KiloDaltons). Il existe cependant des récepteurs beaucoup plus gros avec des masses moléculaires pouvant atteindre jusqu’à 620 kDa. Basés sur le modèle de la rhodopsine dont la structure tridimensionnelle a été résolue en 2000, les RCPG se caractérisent par une structure commune de sept hélices hydrophobes transmembranaires, connectées par trois boucles extracellulaires et trois boucles intracellulaires (figure 1).
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