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La est historiquement le premier médicament antipsychotique. Vendue sous forme de chlorhydrate de chlorpromazine, dénommée Largactil en Europe et Thorazine aux États-Unis, elle fut initialement surnommée la « lobotomie chimique » par le Heinz Lehmann en raison des effets similaires avec cette pratique neurochirurgicale controversée. Le surnom de « camisole chimique » fut par la suite généralisé en raison de son effet narcotique. Elle possède un effet anxiolytique, hypnotique, antihypertenseur, antiémétique et anticholinergique. Elle est aujourd'hui considérée comme un antipsychotique typique. Classée comme antipsychotique de , elle est utilisée dans le traitement des psychoses aiguës et chroniques, comme la schizophrénie et certaines phases maniaques du trouble bipolaire. On l'utilise aussi dans le traitement de la porphyrie, du tétanos, de certains problèmes liés à la croissance chez l'enfant, et comme préanesthésique mais aussi à faible dose comme anxiolytique en substitution et/ou association aux benzodiazépines. Elle fait partie des médicaments existants testés contre la Covid-19, dans le cadre du projet ReCovery, au Groupe hospitalier universitaire (GHU) Paris psychiatrie & neurosciences. La chlorpromazine est issue de recherches sur la famille des phénothiazines menées par le laboratoire Rhône-Poulenc. À partir du noyau de phénothiazine, c'est toute une série d'antihistaminiques (antiallergiques) qui ont été mis au point, comme le Phénergan (prométhazine), lAntergan Ces produits présentent un effet secondaire sédatif. Après la découverte par Henry Dale, en 1910, du rôle de l'histamine dans le choc anaphylactique, les chercheurs s'intéressèrent aux antihistaminiques de synthèse. Les premiers résultats essentiels furent atteints dans le laboratoire de chimie thérapeutique d'Ernest Fourneau, à l'Institut Pasteur. Aux côtés d’Ernest Fourneau à l'Institut Pasteur, la biochimiste française Anne-Marie Staub a mené des recherches qui ont permis la mise au point des premiers antihistaminiques.
Horst Vogel, Horst Pick, Thamani Dahoun, Shuguang Yuan, Marc Brugarolas Campillos